266359-83-5
中文名稱
REPERTAXIN
英文名稱
Repertaxin
CAS
266359-83-5
分子式
C14H21NO3S
分子量
283.39
MOL 文件
266359-83-5.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:08
266359-83-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瑞帕利辛化合物REPERTAXIN
英文別名
CS-2395DF 1681Y
Reparaxin
Reparixin
Repertaxin
REPARIXIN
DF 1681Y
DF 1681Y
REPERTAXIN
Reparixin (Repertaxin
REPERTAXIN
DF 1681Y
REPARAXIN
Repertaxin(R-configuration, free base form)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)103-105℃
密度1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于 DMSO（高達(dá) 100 mg/ml）或乙醇（高達(dá) 25 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)4.28±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
REPERTAXIN價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 2mg | 790元 |
| 2024/08/19 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1231元 |
| 2024/08/19 | S8640 | REPERTAXIN Reparixin (Repertaxin) | 266359-83-5 | 2mg | 795.29元 |
常見問題列表
生物活性
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑，IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導(dǎo)的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導(dǎo)的嚙齒動(dòng)物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對(duì)CXCL1的反應(yīng)，其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CXCR1
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CXCL8
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CXCR2
(Cell-free assay) | 400 nM |
體外研究
Reparixin是非競(jìng)爭(zhēng)性的CXCR1和CXCR2激活的變構(gòu)抑制劑，抑制胞內(nèi)信號(hào)通路，而不影響受體結(jié)合。Reparixin可有效地、選擇性地抑制CXCL8誘導(dǎo)的諸多生物過(guò)程，如白細(xì)胞招募和功能性炎癥反應(yīng)。Reparixin并不影響其他趨化因子C5a, fMLP, CXCL12誘導(dǎo)的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin調(diào)控血管緊張素II受體的產(chǎn)生，影響Ang II誘導(dǎo)的高血壓。在體外實(shí)驗(yàn)中，Reparixin特異性地阻止CXCR1/2介導(dǎo)的鼠源和人源中性粒細(xì)胞遷移，而不影響其他受體。Reparixin抑制CXCL8介導(dǎo)的中性粒細(xì)胞激活、阻止下游信號(hào)分子的磷酸化。Reparixin抑制胞內(nèi)游離鈣的增加、彈性蛋白酶釋放和活性氧中間體的生成，不影響大腸桿菌的吞噬作用。
體內(nèi)研究
在多種損傷模型中，Reparixin可減弱炎癥反應(yīng)。Reparixin可有效地降低收縮壓并增加血流量。經(jīng)Reparixin處理的原發(fā)性高血壓大鼠中，胸主動(dòng)脈壁的厚度相較于普通原發(fā)性高血壓大鼠顯著減小。