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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>24345-16-2

24345-16-2

中文名稱 蜂毒明肽
英文名稱 APAMIN
CAS 24345-16-2
分子式 C79H131N31O24S4
分子量 2027.34
MOL 文件 24345-16-2.mol
更新日期 2024/12/23 10:30:27
24345-16-2 結(jié)構(gòu)式 24345-16-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
蜂毒明肽
蜂針液明肽
APAMIN毒素肽
毒素多肽APAMIN
蜂毒明肽 (蜂針液明肽)
蜂毒明肽, ≥97% (HPLC)
APAMIN
英文別名
APAMIN
apamine
APAMIN, BEE VENOM
Apamin, ≥97% (HPLC)
APAMIN FROM BEE VENOM
CNCKAPETALCARRCQQH-NH2
APAMIN FROM HONEY BEE VENOM
Apamin (trifluoroacetate salt)
M.W. 2027.34 C79H131N31O24S4
APAMIN (HONEYBEE, APIS MELLIFERA)
所屬類別
生物:蛋白與多肽

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)847.17°C (rough estimate)
密度1.63
折射率1.5530 (estimate)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度0.05 M acetic acid: 5 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
溶解度0.05 M 乙酸:5 mg/mL,澄清,無(wú)色至淡黃色
形態(tài)White solid with dark tan cast
顏色White to off-white
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
Merck13,732

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H334
防范說(shuō)明P261-P342+P311
安全說(shuō)明22-24/25
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)CD6899900
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
毒性LD50 i.v. in mice: 4 mg/kg (Habermann, Reiz); LD50 intracerebroventricularly in mice: 12 ng/animal (Labbé-Jullié)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介

蜂毒明肽是在蜂毒素中發(fā)現(xiàn)的一種 18 個(gè)氨基酸的肽類神經(jīng)毒素,是一種 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特異性和選擇性的阻斷劑,具有抗炎和抗纖維化的作用。                                                                                                               

藥理作用

(1)對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)作用:能阻斷支配胃腸道平滑肌神經(jīng)的抑制性沖動(dòng)的傳導(dǎo),使胃腸平滑肌興奮性增強(qiáng),而呈收縮狀態(tài);可作用于脊髓的中間 神經(jīng)元、下行的網(wǎng)狀脊髓束和前庭脊髓束,或大腦導(dǎo)水管周?chē)闹醒牖? 質(zhì),影響動(dòng)作的有機(jī)協(xié)同。  (2) 強(qiáng)心、抗心律失常作用:具有很強(qiáng)的p-腎上腺素樣作用,擴(kuò)冠, 增加心肌供血,使心肌收縮力明顯增強(qiáng),心率加快,心臟泵血功能增強(qiáng),  可用于治療心衰;具有異丙腎上腺素樣作用,且比異丙腎上腺素維持時(shí)間 長(zhǎng)(約10倍),抗心律失常。(3) 增加毛細(xì)血管的通透性,改善微循環(huán)。  (4) 抗炎、調(diào)整免疫:直接升高血漿皮質(zhì)醇或刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)  促進(jìn)皮質(zhì)激素的分泌;抑制5-羥色胺活性。(5) 營(yíng)養(yǎng)修復(fù)肌營(yíng)養(yǎng)不良細(xì)胞:強(qiáng)直肌肉中有蜂毒明肽受體,蜂毒明肽通過(guò)與其受體結(jié)合而發(fā)揮營(yíng)養(yǎng)肌細(xì)胞達(dá)到治療的作用??捎糜谥委煆?qiáng)直性脊柱炎、多發(fā)性硬化癥。

應(yīng)用
蜂毒明肽占蜂毒干重3%,是蜂毒中一種重要的多肽。蜂毒明肽是動(dòng)物神經(jīng)毒素中最小的神經(jīng)毒肽,可以通過(guò)各種給藥途徑,穿過(guò)血腦屏障,作用于中樞神經(jīng),是引起各種神經(jīng)癥狀的主要多肽。強(qiáng)直性肌營(yíng)養(yǎng)不良者,有蜂毒明肽受體,因此,蜂毒明肽對(duì)肌營(yíng)養(yǎng)不良者有治療作用。
生物活性
Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中發(fā)現(xiàn)的一種 18 個(gè)氨基酸的肽類神經(jīng)毒素,是一種 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特異性和選擇性的阻斷劑,具有抗炎和抗纖維化的作用。
靶點(diǎn)

K + channel

體外研究

Apamin (0.5-2 μg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

Western Blot Analysis

Cell Line: HSC-T6 cells
Concentration: 0.5 μg/mL, 1 μg/mL and 2 μg/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.
體內(nèi)研究

Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.

Animal Model: 8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks
Result: Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice.
蜂毒明肽價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/11XW2434516201蜂毒明肽24345-16-21MG1455元
2024/11/08HY-P0256蜂毒明肽
Apamin
24345-16-2500μg1500元
2024/11/08HY-P0256蜂毒明肽
Apamin
24345-16-21mg2500元
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