24305-27-9
中文名稱
普羅瑞林
英文名稱
TRH
CAS
24305-27-9
分子式
C16H22N6O4
分子量
362.38
MOL 文件
24305-27-9.mol
更新日期
2024/10/29 11:45:47
24305-27-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
普羅瑞林普羅替瑞林
醋酸普羅瑞林
TRF,TRH
甲狀腺素釋放激素
促甲狀腺釋放因子
促甲狀腺素釋放素
促甲狀腺素釋放激素
PGLU-HIS-PRO 酰胺
醋酸普羅瑞林 24305-27-9
英文別名
TRFTRH
Prem
TRF1
PIN2
TRBF1
TERF1
tsh-rf
t-TRF1
THR 1-2
所屬類別
生物化學(xué)品: 生化試劑: 激素物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀類白色干燥凍干粉末，有吸濕性。比旋光度[α]25D-65.5°(1%，水)。溶于水。
熔點>143°C (dec.)
比旋光度-50 (D/25℃) (c=1.5, H2O)-65.5 (D) (c=1.0, H2O)
沸點494°C (rough estimate)
密度1.1675 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲存條件−20°C
溶解度H2O: 10 mg/mL, clear, colorless
酸度系數(shù)(pKa)13.05±0.20(Predicted)
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 3.0～4.0
Merck13,9663
BRN770238
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyITYONPBTNRIEBA-SRVKXCTJSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫24305-27-9
常見問題列表
概述
普羅瑞林(Protirelin), 原名促甲狀腺素釋放激素(Thyrotropin-releasing hormone),是下丘腦釋放的一種三肽激素。20世紀60年代末期，首次從綿羊和豬的下丘腦組織中提純并人工合成。TRH廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及某些外周器官,除具有內(nèi)分泌作用外,還起著內(nèi)源性興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,可產(chǎn)生廣泛的中樞及外周效應(yīng)。它有一定的拮抗內(nèi)源性阿片受體的作用,但它不拮抗嗎啡的鎮(zhèn)痛作用,1981年首先報道普羅瑞林有抗休克作用。藥理
實驗證明普羅瑞林沒有納洛酮全面拮抗嗎啡類藥物的鎮(zhèn)痛,成癮,制動,呼吸抑制及致死作用。離體豚鼠回腸實驗普羅瑞林與納洛酮不同,不拮抗DHE抑制豚鼠回腸收縮反應(yīng),濃度反應(yīng)曲線輕度左移,故普羅瑞林對介導(dǎo)鎮(zhèn)痛的μ-阿片受體無拮抗作用,所以普羅瑞林用于戰(zhàn)創(chuàng)傷休克較納洛酮為優(yōu)。血壓輕度上升,同時呼吸加深加快,胃腸蠕動增加,但心率影響不大。羅瑞林不拮抗嗎啡類的鎮(zhèn)痛作用,對正常動物呼吸,循環(huán)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)有一定的興奮作用。用途
除治療休克外,普羅瑞林尚有其他用途，如內(nèi)分泌科方面治療下丘腦性甲狀腺機能低下,中樞性甲狀腺功能亢進。精神科方面用于治療抑郁癥及精神分裂癥。神經(jīng)科方面用于治療腦和脊髓損傷,各種原因昏迷,肌萎縮性側(cè)索硬化,脊髓小腦退化,老年性癡呆,癲癇等。診斷方面用于甲狀腺功能亢進的診斷。所以普羅瑞林是一個有較好開發(fā)價值并值得進一步研究以擴大應(yīng)用范圍的藥物。
藥代動力學(xué)
普羅瑞林屬二室開放模型,靜注后廣泛分布于各組織器官,以垂體和腎臟濃度最高,大部分在血中降解，主要由腎臟排泄。發(fā)展前景
普羅瑞林為體內(nèi)一種三肽激素,化學(xué)結(jié)構(gòu)相對簡單,已人工合成,凍干粉常溫下可保存一年,4 ℃保存可達數(shù)年,價格適中。藥理劑量的普羅瑞林有明確的抗休克作用,對多種循環(huán)休克如失血性,感染性,創(chuàng)傷性,脊髓性休克都有明確的治療作用,文獻報道對過敏性休克,血小板激活因子及白三烯引起的低血壓也有抗休克作用,而且它的抗休克作用在諸多方面優(yōu)于常用的抗休克藥物。例如與縮血管藥物比較升壓比較緩和,升壓同時改善微循環(huán)。與擴血管藥物比較,不依賴充分容量恢復(fù),在不輸液的條件下使用仍有相當好的療效。與納洛酮比較,不拮抗μ-阿片受體,不影響嗎啡類的使用,對創(chuàng)傷性休克特別適宜。況且普羅瑞林毒性小,治療劑量寬度大,無致畸,致突變,致死作用。所以普羅瑞林可能是一類很有發(fā)展前途的新型抗休克藥。目前創(chuàng)傷已成為人類僅次于心血管疾病,腫瘤的一大死亡原因,創(chuàng)傷中30%以上死于休克。其他原因誘發(fā)的休克如感染性休克(死亡率高達30% -50% ),過敏性休克,失血性休克也很常見。而抗休克藥物尚有不少缺點,故發(fā)展新型抗休克藥物甚為重要。應(yīng)用
1.治療休克；
2.分泌科方面治療下丘腦性甲狀腺機能低下,中樞性甲狀腺功能亢進；
3.精神科方面用于治療抑郁癥及精神分裂癥；
4.神經(jīng)科方面用于治療腦和脊髓損傷,各種原因昏迷,肌萎縮性側(cè)索硬化,脊髓小腦退化,老年性癡呆,癲癇等；
5.診斷方面用于甲狀腺功能亢進的診斷。
參考文獻
[1]胡德耀,劉良明,周學(xué)武,盧儒權(quán),何鳳慈,陳惠孫.抗休克新藥普羅瑞林的臨床前藥理[J].中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志,2000(04):241-246.[2]李湘萍,唐吉友,遲兆富.促甲狀腺素釋放激素及其類似物在癲癇中的基礎(chǔ)與臨床[J].國外醫(yī)學(xué).神經(jīng)病學(xué)神經(jīng)外科學(xué)分冊,2000(02):82-85.
[3]劉良明,陳惠孫,胡德耀,盧儒權(quán).促甲狀腺素釋放激素拮抗β－內(nèi)啡肽對心血管的抑制作用[J].第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報,1994(06):402-404.