24065-33-6
基本信息
5-氯噻吩-2-羧酸
5-CHLOROTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID
AKOS B000092
RARECHEM AL BE 0303
TIMTEC-BB SBB003937
2-Thiophenecarboxylic acid, 5-chloro-
5-chloro-2-thiophenecarboxylicaci
5-Chlorothiophene-2-carboxylicacid,98%
2-CHLOROTHIOPHENE-5-FORMIC ACID
CHLOROTHIOPHENEDICARBOXYLICACID
5-CHLOROTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID 98%
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
2-氯噻吩-5-甲酸是一種醫(yī)藥中間體,可用于制備利伐沙班的中間體5-氯噻吩-2-甲酰氯。利伐沙班,英文名為Rivaroxaban,是一種新的口服抗凝藥物,通過口服吸收,療效長(zhǎng)久,用于防治靜脈血栓,治療范圍寬且無需常規(guī)凝血功能監(jiān)測(cè)。為拜耳公司研發(fā)的全球第一個(gè)直接Xa因子抑制劑,于2011年獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市。
2-氯噻吩-5-甲酸類白色固體粉末,禽畜消炎抗菌藥,主要用于治療雞、兔、羊球蟲病(盲腸球蟲),雞霍亂及傷寒??;是用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)的原料藥利伐沙班的中間體;利伐沙班中間體。
步驟一:5-氯噻吩-2-甲醛的制備
向接有攪拌、溫度計(jì)、冷凝管和恒壓滴液漏斗的1升干燥四口瓶,加入200克N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、118.5克(1.0摩爾)2-氯噻吩,加熱,并保持內(nèi)溫40-60℃之間,由恒壓滴液漏斗慢慢滴入169克(1.1摩爾)三氯氧磷,滴畢,95-100℃攪拌2小時(shí)。冷卻至20℃,將反應(yīng)液倒入裝有400克碎冰和400克水的燒杯中,然后用30%的氫氧化鈉溶液中和至pH值為6-7,分出油層,水層用二氯甲烷萃取3次,每次用300克二氯甲烷,將二氯甲烷層和分出的油層合并,有機(jī)相用50克水洗一次,蒸餾有機(jī)相回收二氯甲烷,然后減壓蒸餾,得141.5克5-氯噻吩-2-甲醛,收率96.6%,GC純度為99.97%。
步驟二:2-氯噻吩-5-甲酸的制備
向接有攪拌、溫度計(jì)的500毫升四口瓶,加入200克二氯甲烷、29.5克(0.2摩爾)5-氯噻吩-2-甲醛,30克30%雙氧水,25-30度之間攪拌反應(yīng)6小時(shí)。分層,水層用二氯甲烷萃取3次,每次50克二氯甲烷,合并二氯甲烷層,有機(jī)相用20克5%亞硫酸鈉水溶液洗滌一次,蒸餾有機(jī)相回收二氯甲烷,剩余物用石油醚重結(jié)晶,得30.5克白色固體2-氯噻吩-5-甲酸,收率93.8%,HPLC純度為99.98%。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/08/19 | A15209 | 5-氯噻吩-2-羧酸, 98% 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid, 98% | 24065-33-6 | 5g | 270元 |
2024/08/19 | A15209 | 5-氯噻吩-2-羧酸, 98% 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid, 98% | 24065-33-6 | 25g | 1045元 |
2024/08/19 | A15209 | 5-氯噻吩-2-羧酸, 98% 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid, 98% | 24065-33-6 | 100g | 3551元 |