2361659-62-1
中文名稱
GSK8612;GSK-8612;GSK 8612
英文名稱
Benzenesulfonamide, 4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-
CAS
2361659-62-1
分子式
C17H17BrF3N7O2S
分子量
520.33
MOL 文件
2361659-62-1.mol
更新日期
2025/05/28 15:35:43
2361659-62-1 結構式
基本信息
中文別名
化合物GSK86124-(((5-溴-2-((3-甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)苯磺酰胺
英文別名
GSK8612GSK-8612
GSK 8612
Benzenesulfonamide, 4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-
物理化學性質(zhì)
沸點671.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(20mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)10.07±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液中保存長達1個月。
GSK8612價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | HY-111941 | GSK8612 | 2361659-62-1 | 1 mg | 400元 |
| 2025/05/22 | S8872 | GSK8612 GSK8612 | 2361659-62-1 | 2mg | 794.91元 |
| 2025/05/22 | HY-111941 | GSK8612 GSK8612 | 2361659-62-1 | 5 mg | 950元 |
常見問題列表
生物活性
GSK8612是高效選擇性TBK1抑制劑，pKd為8。靶點
| Target | Value |
|
TBK1
() | 6.8(pIC50) |
體外研究
在Ramos細胞中，GSK8612抑制TLR3誘導的干擾素調(diào)節(jié)因子IRF3磷酸化；在人原代單核細胞中，抑制IFN分泌。在THP1細胞中，GSK8612能夠抑制dsDNA和cGAMP響應下IFNβ的分泌。GSK8612對磷酸化的TBK1的親和力較低。在生化功能實驗中，GSK8612對重組TBK1的pIC50為6.8。在細胞實驗中，GSK8612的選擇性決定于TBK1的激活狀態(tài)。
體內(nèi)研究
在小鼠、大鼠和人體血液中，GSK8612具有高的蛋白結合率。