2361659-62-1
中文名稱
GSK8612;GSK-8612;GSK 8612
英文名稱
Benzenesulfonamide, 4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-
CAS
2361659-62-1
分子式
C17H17BrF3N7O2S
分子量
520.33
MOL 文件
2361659-62-1.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:50
2361659-62-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GSK86124-(((5-溴-2-((3-甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)苯磺酰胺
英文別名
GSK8612GSK-8612
GSK 8612
Benzenesulfonamide, 4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)671.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(20mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)10.07±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液中保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
GSK8612是高效選擇性TBK1抑制劑，pKd為8。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TBK1
() | 6.8(pIC50) |
體外研究
在Ramos細(xì)胞中，GSK8612抑制TLR3誘導(dǎo)的干擾素調(diào)節(jié)因子IRF3磷酸化；在人原代單核細(xì)胞中，抑制IFN分泌。在THP1細(xì)胞中，GSK8612能夠抑制dsDNA和cGAMP響應(yīng)下IFNβ的分泌。GSK8612對(duì)磷酸化的TBK1的親和力較低。在生化功能實(shí)驗(yàn)中，GSK8612對(duì)重組TBK1的pIC50為6.8。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，GSK8612的選擇性決定于TBK1的激活狀態(tài)。
體內(nèi)研究
在小鼠、大鼠和人體血液中，GSK8612具有高的蛋白結(jié)合率。