1346546-69-7
中文名稱
GSK872
英文名稱
GSK872
CAS
1346546-69-7
分子式
C19H17N3O2S2
分子量
383.49
MOL 文件
1346546-69-7.mol
更新日期
2025/01/07 10:39:39
1346546-69-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(6-(異丙基磺?；?喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺 英文別名
GSK872CS-2489
GSK2399872A
GSK'872 (GSK2399872A)
GSK-872
GSK 872
GSK872
GSK'872
GSK872
GSK2399872A
N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-4-Quinolinamine
N-(6-propan-2-ylsulfonylquinolin-4-yl)-1,3-benzothiazol-5-amine
4-Quinolinamine, N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-
N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine HCl salt
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)625.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)5.53±0.49(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色或淺黃色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
GSK'872 (GSK2399872A)是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應(yīng)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
RIP3K
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
體外研究
當(dāng)濃度為1 μM時(shí)， GSK'872不能抑制所檢測的300多種人類蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872濃度依賴性地阻止TNF誘導(dǎo)的HT29細(xì)胞壞死性凋亡。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，GSK'872的IC50是cell-free生化試驗(yàn)中IC50的100-1000倍。GSK'872還能阻止分離自全血的原代人類中性粒細(xì)胞的壞死性凋亡，抑制TLR3-或DAI誘導(dǎo)的死亡（TLR3和DAI是兩種獨(dú)立于RIP1的壞死性凋亡通路）。GSK'872能誘導(dǎo)caspase激活，然后發(fā)生凋亡性細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)動(dòng)物模型試驗(yàn)中，GSK'872的處理能夠在缺血性損傷后顯著地降低HIF-1α的表達(dá)。