1698055-85-4
1698055-85-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
ARS-1620
ARS-1620
ARS 1620
ARS1620
(S)-1-(4-(6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)quinazolin-4-yl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-[4-[(7S)-6-chloro-8-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-4-quinazolinyl]-1-piperazinyl]-
1-?[4-?[(7S)?-?6-?Chloro-?8-?fluoro-?7-?(2-?fluoro-?6-?hydroxyphenyl)?-?4-?quinazolinyl]?-?1-?piperazinyl]?-?2-?propen-?1-?one
物理化學(xué)性質(zhì)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/05 | HY-U00418 | ARS-1620 | 1698055-85-4 | 1 mg | 849元 |
| 2025/02/05 | S8707 | CPD1588 ARS-1620 | 1698055-85-4 | 2mg | 1204.24元 |
| 2025/02/05 | HY-U00418 | CPD1588 ARS-1620 | 1698055-85-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1990元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
在突變p.G12C癌細(xì)胞中，ARS-1620以高效力和阻旋異構(gòu)選擇性共價(jià)抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以濃度依賴(lài)和時(shí)間依賴(lài)方式快速占據(jù)G12C位點(diǎn)，發(fā)揮共價(jià)抑制作用。在含有此突變等位基因的細(xì)胞系中，ARS-1620占據(jù)靶點(diǎn)G12C的TE50值約為0.3 μM。3 μM ARS-1620處理2小時(shí)后，幾乎完全占據(jù)G12C。在H358 (p.G12C)細(xì)胞中，ARS-1620以濃度依賴(lài)性方式選擇性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在陰性對(duì)照組（缺少p.G12C的肺癌細(xì)胞系；A549, H460和H441細(xì)胞）無(wú)此活性。ARS-1620對(duì)G12C等位基因的活性是特異的，由Cys-12共價(jià)修飾介導(dǎo)。
在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F(xiàn)>60%。在攜有p.G12C突變的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以濃度依賴(lài)性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)，濃度為200 mg/kg/天時(shí)，消退效果顯著。在患者來(lái)源的腫瘤模型中，ARS-1620選擇性誘導(dǎo)腫瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620無(wú)作用。ARS-1620的R-阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體在這兩種模型中都沒(méi)有活性作用。ARS-1620選擇性地在具有KRAS p.G12C突變的患者來(lái)源移植瘤（PDX）中誘導(dǎo)腫瘤消退。