228559-41-9
中文名稱
Ki8751
英文名稱
Ki8751
CAS
228559-41-9
分子式
C24H18F3N3O4
分子量
469.417
MOL 文件
228559-41-9.mol
更新日期
2024/11/04 16:13:58
228559-41-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物KI8751KI8751 水合物
VEGFR2抑制劑(KI8751)
N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-
1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲
N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲
1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA 水合物
英文別名
Ki8751CS-532
Ki8751, >=98%
Ki8751 hydrate
KI 8751
KI-8751
Ki8751 USP/EP/BP
KI8751
KI 8751
KI-8751
VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751
VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751 - CAS 228559-41-9 - Calbiochem
1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)urea
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)239℃
密度1.429
儲存條件−20°C
溶解度溶于DMSO(15mg/ml)
形態(tài)類白色固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達(dá)3個月。
常見問題列表
生物活性
Ki8751是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2選擇性高40倍以上，對EGFR， HGFR和InsR沒有抑制活性。體外研究
Ki8751 有效且選擇性抑制VEGFR-2，IC50為0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不會抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使?jié)舛葹?10 μM。 1 nM–100 nM Ki8751作用于人類人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的細(xì)胞增殖和血管通透性。 10 nM Ki8751作用于轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌(CRC) 細(xì)胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促進(jìn)細(xì)胞衰老。體內(nèi)研究
Ki8751 按20 mg/kg 劑量作用于攜帶GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人類移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。Ki8751按5 mg/kg劑量作用于攜帶LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制腫瘤生長，且不影響鼠體重。特征
Ki8751是新型有效的血管內(nèi)皮生長因子受體-2 (VEGFR-2)選擇性抑制劑。靶點(diǎn)
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VEGFR2 0.9 nM (IC 50 ) |