211914-51-1
中文名稱
達(dá)比加群
英文名稱
Dabigatran
CAS
211914-51-1
分子式
C25H25N7O3
分子量
471.51
MOL 文件
211914-51-1.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:59
211914-51-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
達(dá)比加群達(dá)必佳群
達(dá)比加群脂
達(dá)比加群雜質(zhì)
達(dá)比加群雜質(zhì)C
達(dá)比加群雜質(zhì)B
達(dá)比加群雜質(zhì)21
達(dá)比加群脂雜質(zhì)B
甲磺酸達(dá)比加群雜質(zhì)
達(dá)比加群,400G
英文別名
BIB-953CS-1864
BIBR 953
BIBR 953ZW
Dabigatran
Dabiga group
Dabigatran API
Dabigatran base
Dabigatran (Acid)
Dabigatran(BIB-953
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)268-272°C
沸點(diǎn)797.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于酸性水溶液
酸度系數(shù)(pKa)4.17±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至棕色
常見問題列表
抗凝血藥物
達(dá)比加群是繼華法林之后美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)的又一種非瓣膜性房顫患者預(yù)防中風(fēng)及栓塞的新型口服抗凝血藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展，具有里程碑意義?？诜?jīng)胃腸吸收后，通過結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。達(dá)比加群還可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。生物活性
Dabigatran (BIBR 953)是一種有效的非肽類凝血酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9.3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Thrombin
(Cell-free assay) | 9.3 nM |
體外研究
BIBR953是一種非常有效的抗凝血?jiǎng)?。BIBR 953顯示出其終端苯基能夠被親水性更強(qiáng)的2-吡啶基取代，而活性不會(huì)過多損失。BIBR 953抑制凝血酶，纖溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白質(zhì)C，Ki 分別為4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM。 BIBR 953特異性可逆抑制凝血酶。
體內(nèi)研究
BIBR953對大鼠i.v.給藥后，表現(xiàn)出最有效的活性。 Dabigatran etexilate口服給藥后，dabigatran的生物利用度為7.2%。Dabigatran口服治療后主要通過糞便排泄，靜脈注射后主要通過尿液排泄。Dabigatran的平均終末半衰期大約為8小時(shí)?？诜挽o脈注射給藥后，Dabigatran?；咸擒账岱謩e占0.4% 和4%。