2088323-16-2
中文名稱
TAS0728
英文名稱
TAS0728
CAS
2088323-16-2
分子式
C26H32N8O3
分子量
504.58
MOL 文件
2088323-16-2.mol
更新日期
2025/01/22 13:26:30
2088323-16-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物TAS0728 英文別名
TAS0728TAS0728
TAS-0728
TAS 0728
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3-carboxamide, 4-amino-N-[4-[2-(dimethylamino)-2-oxoethyl]-2,3-dimethylphenyl]-1-[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-piperidinyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)721.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 125 mg/mL (247.73 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)10.24±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問(wèn)題列表
生物活性
TAS0728 (TPC 107) 是一種有效的、選擇性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共價(jià)結(jié)合抑制劑，IC50為13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人類HER2，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 顯示抗腫瘤活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HER2
(Cell-free assay) | 13 nM |