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1260533-36-5

中文名稱 TAS-116
英文名稱 TAS-116
CAS 1260533-36-5
分子式 C25H26N8O
分子量 454.53
MOL 文件 1260533-36-5.mol
更新日期 2024/12/23 10:32:53
1260533-36-5 結(jié)構(gòu)式 1260533-36-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物TAS-116
英文別名
TAS-116
TAS 116
TAS116
Des-iPr-TAS-116
3-ethyl-4-{3-isopropyl-4-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}benzamide
Benzamide, 3-ethyl-4-[3-(1-methylethyl)-4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)661.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)15.43±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
TAS-116是一種新型的HSP90小分子抑制劑,HSP90α和HSP90β的Ki值分別為34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
靶點(diǎn)
TargetValue
HSP90β
(Cell-free assay)
21.3 nM(Ki)
HSP90α
(Cell-free assay )
34.7 nM(Ki)
體外研究

TAS-116是胞質(zhì)中HSP90α和HSP90β的選擇性抑制劑,對內(nèi)質(zhì)網(wǎng)GRP94或線粒體TRAP1沒有抑制作用。對HCT116細(xì)胞處理以0.3 μM的TAS-1168小時,可造成DDR1水平降低以及HSP70的誘導(dǎo)。

體內(nèi)研究

在具有人源異種移植瘤的小鼠模型中,口服以TAS-116可引起腫瘤萎縮,伴隨著HSP90的耗竭。在大鼠模型中,TAS-116更多地分布在皮下異種移植的NCI-H1975非小細(xì)胞肺癌腫瘤中,而非視網(wǎng)膜中。在原位移植的NCI-H1975肺腫瘤中,TAS-116同樣發(fā)揮活性作用。在嚙齒類動物和非嚙齒類動物中進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究表明,TAS-116可通過口服途徑吸收,在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分別為100%、69.0%和73.9%。在表達(dá)HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中,TAS-116的慢性給藥方式耐受良好。

"1260533-36-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1661854-97-2 2088323-16-2 733030-01-8 193620-69-8 1448169-71-8