19387-91-8
中文名稱
替硝唑
英文名稱
Tinidazole
CAS
19387-91-8
EINECS 編號
243-014-4
分子式
C8H13N3O4S
MDL 編號
MFCD00057217
分子量
247.27
MOL 文件
19387-91-8.mol
更新日期
2025/01/09 09:24:43
19387-91-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑替硝唑
英文別名
TIMTEC-BB SBB006917TINIDAZOLE
1-(2-(ethylsulfonyl)ethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazol
1-(2-(ethylsulfonyl)ethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazol
1-(2-(ethylsulfonyl)-ethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole
bioshik
cp12574
ethyl(2-(2-methyl-5-nitro-1-imidazolyl)ethyl)sulfone
fasigin
fasigyn
pletil
simplotan
sorquetan
tinidazol
tricolam
TinidazoleTinidazoleBp
1H-Imidazole, 1-2-(ethylsulfonyl)ethyl-2-methyl-5-nitro-
TINIDAZOLE,USP
pleti
1-[2-(Ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole
所屬類別
原料藥：抗阿米巴病及抗滴蟲病藥物理化學性質(zhì)
熔點118-120?C
沸點528.4±30.0 °C(Predicted)
密度1.4338 (rough estimate)
折射率1.6320 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Practically insoluble in water, soluble in acetone and in methylene chloride, sparingly soluble in methanol.
酸度系數(shù)(pKa)2.30±0.34(Predicted)
形態(tài)neat
顏色灰白色至淡黃色
最大波長(λmax)317nm(H2O)(lit.)
Merck14,9447
BRN618182
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。
InChIKeyHJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫19387-91-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H312+H332-H341-H351
危險品標志Xn
危險類別碼R20/21/22-R40
安全說明S26-S36
WGK Germany3
RTECS號NI6255000
海關編碼2933290000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)19387-91-8(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (mg/kg): >3600 orally; >2000 i.p. (Miller)
應用領域
用途一
抗滴蟲藥。替硝唑最先在美國研制成功，是繼甲硝唑(metronidazole MNZ)后的新一代療效更高、療程更短、耐受性好、不良反應低的抗厭氧菌及抗滴蟲的甲硝咪唑類藥物。國際上廣泛用于厭氧菌感染和原蟲疾病的預防和治療、優(yōu)于甲硝唑。常見問題列表
概述
替硝唑為白色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味微苦。其常與其他抗需氧菌藥物聯(lián)合用以治療各種厭氧菌引起的敗血癥、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不潔流產(chǎn)、蜂窩織炎等。甲硝唑是第一代硝基咪唑類抗菌藥，替硝唑是第二代，奧硝唑為第三代。本類藥物的作用機理是，可抑制原蟲的氧化還原反應，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂發(fā)揮其殺滅原蟲的作用；藥物進入易感的微生物細胞后，在無氧或少氧環(huán)境和較低的氧化還原電位下，其硝基易被電子傳遞蛋白還原成具有細胞毒作用的氨基，抑制細胞DNA的合成，并使已合成的DNA降價，破壞DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)或阻斷其轉(zhuǎn)錄復制，從而使細胞死亡，發(fā)揮其殺滅厭氧菌、有效控制感染的作用。
替硝唑?qū)Υ嗳鯏M桿菌及梭桿菌屬的作用較甲硝唑為強，但對梭狀芽孢桿菌屬的作用則略差；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的最小抑菌濃度MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較甲硝唑為強。
總體比較，替硝唑?qū)Ω鞣N常見的致病厭氧菌，以及滴蟲的殺滅作用更加明顯，它的活性比甲硝唑強了2~4倍。奧硝唑作用效果更強。
性狀
本品為白色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。熔點 本品的熔點為125～129℃。用途
替硝唑?qū)Ω鞣N常見的致病厭氧菌和滴蟲均有明顯的殺滅作用，其活性較甲硝唑強2～4倍，對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當，而毒副作用明顯比甲硝唑低。替硝唑與甲硝唑相比，藥效持續(xù)時間更長，一般1～2次給藥即可。替硝唑的不良反應較甲硝唑少見且輕微，偶有輕微的消化道反應、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適等。這些副作用癥狀通常在停藥后能很快消失。生物活性
Tinidazole (CP12574)是抗寄生藥。體外研究
Tinidazole在低MLC時殺死甲硝唑敏感株，但只能有效對抗12甲硝唑耐藥株中的4株。 Tinidazole表現(xiàn)抗下列菌種的活性，致病性原生動物（例如，Tricbomonas vaginalis, Entamoeba bistolytica, Giardia duodenalis），廣泛的臨床顯著厭氧細菌（例如，Bacteroides fragilis, Clostridium difficile）和微需氧的幽門螺桿菌。在敏感原生動物和細菌細胞中，Tinidazole降低到細胞毒性中間體，它共價結(jié)合于DNA，從而導致細胞不可逆損傷。 Tinidazole抑制104 種T. vaginalis分離株，平均MLC為1014.9 μM。 Tinidazole影響滋養(yǎng)體對Giardia duodenalis的形態(tài)，依從性和可行性。 Tinidazole對40種Clostridium difficile，10種Prevotella bivia和11種Bacteroides fragilis臨床分離株有活性，替硝唑和甲硝唑的平均MIC分別是： C. difficile，0.31 μg/mL和0.28 μg/mL;P. bivia，2.33 μg/mL與1.52 μg/mL;B. fragilis，0.5 μg/mL和0.71 μg/mL。
替硝唑價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW193879182 | 替硝唑 tinidazole;1-[2-(ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitro-1h-imidazole | 19387-91-8 | 100G | 91元 |
| 2024/11/11 | XW193879181 | 替硝唑 tinidazole;1-[2-(ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitro-1h-imidazole | 19387-91-8 | 25G | 39元 |
| 2024/11/08 | 46351 | 替硝唑 Tinidazole | 19387-91-8 | 5g | 545元 |