183322-45-4
中文名稱
PD153035 HCl
英文名稱
PD153035 HCl
CAS
183322-45-4
分子式
C16H14BrN3O2.HCl
MOL 文件
183322-45-4.mol
更新日期
2025/01/06 10:26:47
183322-45-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PD 153035 鹽酸鹽化合物PD153035 HYDROCHLORIDE
6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉鹽酸鹽
英文別名
CS-473ZM 252868
ZM 252868 HCl
AG 1517, SU 5271
PD153035 (HCl salt)
PD153035 HCl (SU5271
PD153035 HCl USP/EP/BP
AG1517 (Hydrochloride)
SU-5271 (Hydrochloride)
ZM 252868 (Hydrochloride)
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H315-H318-H335
危險品標(biāo)志T
危險類別碼25-37/38-41
安全說明26-39-45
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933.59.8000
常見問題列表
生物活性
PD153035 HCl是一種有效的，特異性的EGFR抑制劑，Ki和IC50分別為5.2 pM和29 pM；對PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src幾乎無作用。體外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相關(guān)的表皮生長因子受體酪氨酸激酶，Ki 為5.2 pM，IC50 為 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纖維細(xì)胞和A-431人扁平上皮癌細(xì)胞，有效且選擇性抑制 EGF誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50 分別為15 nM和14 nM。PD153035作用于過量表達(dá)EGF受體的人癌細(xì)胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180細(xì)胞，抑制生長，IC50 分別為0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)細(xì)胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 細(xì)胞系，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究顯示PD153035作用于Caco-2結(jié)腸癌細(xì)胞，廢除PAR(2)激活肽2-呋喃甲?；?LIGRLO-NH(2)(2fLI)誘導(dǎo)的 COX-2表達(dá)。體內(nèi)研究
PD153035 按80 mg/kg 劑量作用于攜帶A431人體表皮樣癌細(xì)胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受體酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促進(jìn)耐糖量，胰島素敏感性，和信號，且降低亞臨床炎癥。特征
PD153035是有效的表皮生長因子受體酪氨酸激酶選擇性抑制劑。生物活性
PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一種有效的，特異性EGFR抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki和IC50分別為5.2 pM和29 pM；對PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src幾乎無作用。靶點
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 5.2 pM(Ki) |
體外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相關(guān)的表皮生長因子受體酪氨酸激酶，K i 為5.2 pM，IC50 為 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纖維細(xì)胞和A-431人扁平上皮癌細(xì)胞，有效且選擇性抑制 EGF誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50 分別為15 nM和14 nM。PD153035作用于過量表達(dá)EGF受體的人癌細(xì)胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180細(xì)胞，抑制生長，IC50 分別為0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)細(xì)胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 細(xì)胞系，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究顯示PD153035作用于Caco-2結(jié)腸癌細(xì)胞，廢除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)誘導(dǎo)的 COX-2表達(dá)。
體內(nèi)研究
PD153035 按80 mg/kg 劑量作用于攜帶A431人體表皮樣癌細(xì)胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受體酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促進(jìn)耐糖量，胰島素敏感性，和信號，且降低亞臨床炎癥。