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18699-02-0

中文名稱 阿克他利
英文名稱 Actarit
CAS 18699-02-0
EINECS 編號 242-511-3
分子式 C10H11NO3
MDL 編號 MFCD00196165
分子量 193.2
MOL 文件 18699-02-0.mol
更新日期 2025/01/06 09:42:23
18699-02-0 結構式 18699-02-0 結構式

基本信息

中文別名
4-乙酰胺基苯乙酸
阿克他利
埃他利特
英文別名
4-ACETAMIDO-PHENYLACETIC ACID
4-(acetylamino)-benzeneacetic acid
[4-(ACETYLAMINO)PHENYL]ACETIC ACID
ACTARIT
RARECHEM AL BO 1520
(p-acetamidophenyl)-aceticaci
(p-acetamidophenyl)aceticacid
4-(acetylamino)-benzeneaceticaci
4-n-acetylaminophenylaceticacid
ms932
ActaritIn-houseStandard
AKETALI (ACTARIT)
Mover
Orcl
4-Acetamido-phenylacetic acid ,97%
O-(Carboxymethyl)paracetamol
p-Acetylaminophenylacetic acid
所屬類別
生物化工:生物反應調節(jié)劑

物理化學性質

熔點173-175°C
沸點449.1±28.0 °C(Predicted)
密度1.288±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO、乙醇、甲醇
酸度系數(shù)(pKa)4.34±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,133
檢測方法HPLC,NMR
CAS 數(shù)據(jù)庫18699-02-0(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
安全說明24/25
RTECS號CY1542000
海關編碼29163990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 1.06, 1.30, 1.95, 2.03 i.p.; 5.68, 5.48, 5.48, 6.12 s.c.; 15.3, 14.7, 14.8, 15.4 orally (Toshida)

應用領域

用途一
針對類風濕性關節(jié)炎的一代免疫調節(jié)劑。

常見問題列表

作用機制

阿克他利屬新型非甾體類抗風濕藥物有明顯的抗炎作用, 對急性炎癥及佐劑性關節(jié)炎大鼠模型均有較好的抑制作用。通過對小鼠Ⅱ型膠原性關節(jié)炎的關節(jié)病變和免疫功能的研究,發(fā)現(xiàn)阿克他利對Ⅱ型膠原誘導的小鼠足腫脹有明顯的抑制作用。體外研究發(fā)現(xiàn),阿克他利能使Ⅱ型膠原性關節(jié)炎小鼠過高的刀豆素增殖反應和白介素(I L)-2 的產(chǎn)生恢復至接近正常,同時對Ⅱ型膠原性關節(jié)炎小鼠過高的IL -1 產(chǎn)生有明顯的抑制作用。阿克他利可以明顯減輕Ⅱ型膠原誘發(fā)的遲發(fā)型變態(tài)反應,但對Ⅱ型膠原性關節(jié)炎小鼠體內抗體的產(chǎn)生無顯著影響。病理學檢查表明,阿克他利可以減輕Ⅱ型膠原性關節(jié)炎小鼠的骨膜增生和軟骨破壞。通過觀察阿克他利對環(huán)磷酰胺造成的免疫增強及免疫抑制模型小鼠遲發(fā)型超敏反應(DTH)的影響,以及阿克他利對以上模型下小鼠T 細胞亞型的影響,現(xiàn)阿克他利對由大劑量環(huán)磷酰胺造成的DTH 增強有明顯的抑制作用,對由環(huán)磷酰胺造成的小鼠DTH 低下有恢復作用。阿克他利可有效調節(jié)過高或過低的T 細胞亞型水平,對環(huán)磷酰胺造成的免疫增強小鼠,使Th Ts 數(shù)量均有下降,但Th下降比例大于Ts,使Th/Ts 值隨劑量增加而降低;對環(huán)磷酰胺造成的免疫抑制小鼠,阿克他利可使Th、Ts 有所回升,而Ts回升更明顯,亦使Th/Ts 值下降。因此,阿克他利具有顯著的雙向免疫調節(jié)作用,它通過激活機體自身T 抑制細胞而發(fā)揮作用。阿克他利的雙向免疫調節(jié)作用,可減少關節(jié)滑膜細胞產(chǎn)生腫瘤細胞壞死因子(TNF)α、IL -1β和金屬蛋白酶,降低血清一氧化氮(NO)水平等,控制活動性類風濕性關節(jié)炎,尤其對早期類風濕性關節(jié)炎的療效較好,具有減少滑膜炎癥、軟骨浸蝕及骨破壞的作用,對多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)免疫性疾病也有潛在療效。

藥理作用
不同于目前在臨床上使用的非甾體抗炎藥,阿克他利無明顯的抗炎作用,但具有免疫調節(jié)作用,對遲發(fā)型超敏反應(DTH)有抑制作用。阿克他利對由大劑量環(huán)磷酰胺造成的DTH 增強有明顯的抑制作用,對由環(huán)磷酰胺造成的小鼠DTH 低下有恢復作用。這種顯著的雙向免疫調節(jié)作用,是通過調節(jié)T 細胞亞群,改善Th/Ts 的比例來發(fā)揮作用的。阿克他利的雙向免疫調節(jié)作用,可降低血清一氧化氮(NO)水平等,控制活動性類風濕性關節(jié)炎,尤其對早期類風濕性關節(jié)炎的療效較好,具有減少滑膜炎癥、軟骨浸蝕及骨破壞的作用,對多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)免疫性疾病也有潛在療效。
臨床應用
臨床上阿克他利用于治療慢性類風濕性關節(jié)炎,與其他治療類風濕性關節(jié)炎的藥物不同,阿克他利是對遲發(fā)型過敏反應有抑制作用的抗類風濕藥物。采用隨機、單盲、對照方法,選擇疾病活動期RA 患者75 例。治療組(45 例)阿克他利100mg,3 次/d。對照組(30 例)用甲氨喋呤(MTX) 10mg,1 次/w,12w為一療程。結果顯示兩組療效在12w時無顯著的統(tǒng)計學意義(P>0.05)。阿克他利耐受性好于MTX(P<0.05)。阿克他利對RA 患者有良好的治療作用且副作用小。
生物活性
Actarit (4-acetylaminophenylacetic acid)是一種具有口服活性的免疫調節(jié)劑,用于治療類風濕性關節(jié)炎。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

阿克他利價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-76938阿克他利
Actarit
18699-02-0100mg300元
2024/11/08HY-76938阿克他利
Actarit
18699-02-010 mM * 1 mLin DMSO330元
2024/11/08A2793阿克他利
Actarit
18699-02-0100mg590元
"18699-02-0" 相關產(chǎn)品信息
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