1819363-80-8
中文名稱(chēng)
(2E)-1-(2-羥基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名稱(chēng)
PFI3
CAS
1819363-80-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.373
MOL 文件
1819363-80-8.mol
更新日期
2025/01/13 13:37:26
1819363-80-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PFI-3SMARCA2/4溴結(jié)構(gòu)域抑制劑(PFI-3)
(2E)-1-(2-羥基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(2-羥基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮
(2E)-1-(2-羥基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文別名
PFI3PFI-3
CS-1803
PFI3
PFI 3
PFI3 USP/EP/BP
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
所屬類(lèi)別
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液中保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PFI-3是一個(gè)SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。體外研究
PFI-3對(duì)PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測(cè)試的激酶。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PB1(5) bromodomains | |
|
SMARCA4
(Cell-free assay) | 55 nM(Kd) |
|
SMARCA2B
(Cell-free assay) | 72 nM(Kd) |
|
SMARCA2A
(Cell-free assay) | 110 nM(Kd) |
體外研究
PFI-3對(duì)PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測(cè)試的激酶。PFI-3是一種有效的、具有細(xì)胞活性的蛋白相互作用抑制劑，可以選擇性地結(jié)合基本的BAF溴區(qū)。在具有102種細(xì)胞受體、30種酶的篩選實(shí)驗(yàn)中，PFI-3只對(duì)四種GPCRs具有微摩爾級(jí)的親和力，對(duì)BRD家族以外的蛋白沒(méi)有相互作用，說(shuō)明PFI-3具有良好的藥物選擇性。穩(wěn)定性測(cè)試證明PFI3在37℃下，在液體溶液中的半衰期超過(guò)7天。在長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)中，PFI-3能夠顯著地改變對(duì)干細(xì)胞分化至關(guān)重要的基因表達(dá)程序。PFI-3能夠模擬Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3標(biāo)記、基因Stat3結(jié)合位點(diǎn)的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。