175481-36-4
中文名稱
拉科酰胺
英文名稱
LACOSAMIDE
CAS
175481-36-4
分子式
C13H18N2O3
分子量
250.29
MOL 文件
175481-36-4.mol
更新日期
2025/04/14 09:59:37
175481-36-4 結構式
基本信息
中文別名
拉科胺拉考酰胺
拉考沙胺
拉克酰胺
拉科酰胺
拉考沙胺-D3
拉克酰胺API
拉科酰胺API
拉克酰胺對映體
拉科酰胺雜質對照品
英文別名
ViMpatSPM 927
Erlosamide
ADD 243037
LACOSAMIDE
Harkoseride
Lacosamide solution
LacosaMide (1.0Mg/ML in Acetonitrile)
(R)-2-Acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide
(2R)-N-benzyl-2-acetaMido-3-MethoxypropanaMide
所屬類別
原料藥：抗癲癇及抗驚厥藥物理化學性質
熔點141-143?C
比旋光度D23 +16.0° (c = 1 in CH3OH)
沸點536.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.120±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點2℃
儲存條件Refrigerator
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 2 mg/ml
酸度系數(pKa)14.19±0.46(Predicted)
形態(tài)結晶固體
顏色white to beige
旋光性 (optical activity)[α]/D 13 to 18° (C=0.5g/100mL, MeOH)
InChIInChI=1S/C13H18N2O3/c1-10(16)15-12(9-18-2)13(17)14-8-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12H,8-9H2,1-2H3,(H,14,17)(H,15,16)/t12-/m1/s1
InChIKeyVPPJLAIAVCUEMN-GFCCVEGCSA-N
SMILESC(NCC1=CC=CC=C1)(=O)[C@H](NC(C)=O)COC
CAS 數據庫175481-36-4
安全數據
常見問題列表
簡介
拉科酰胺由優(yōu)時比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）開發(fā)，首先于2008年8月29日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準上市，之后于2008年10月28日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準上市，由優(yōu)時比上市銷售，商品名為Vimpat。拉科酰胺有雙重作用機制。體外電生理學研究表明，拉科酰胺能夠選擇性提高電壓門控鈉通道慢失活，使過度興奮的神經元細胞膜穩(wěn)定，并且能夠抑制神經元重復放電。應用
拉科酰胺是一種新型NMDA 受體甘氨酸位 點結合拮抗劑, 屬于新一類功能性氨基酸, 是具有 全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促 進鈉通道緩慢失活并調節(jié)塌陷反應介導蛋白-2 (CRMP-2), 而CRMP-2可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經性疼痛。抗癲癇藥
拉科酰胺是一種新型的抗癲癇藥，是由比利時優(yōu)時比公司(UCB Pharma)的德國子公司Schwarz BioSciences公司研發(fā)的一種新型N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點結合拮抗劑。NMDA受體甘氨酸位點結合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸，是具有全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促進鈉通道緩慢失活并調節(jié)塌陷反應介導蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經性疼痛。糖尿病神經性疼痛困擾著很大一部分糖尿病患者，而目前還沒有很有效的治療方法。據悉,美國食品與藥品管理局已經同意受理拉科酰胺用于治療糖尿病神經性疼痛的NDA申請。它的作用機制不同于其他抗癲癇藥，使用現有藥物無法控制癥狀的患者可使用本品。
2008年9月歐盟批準UCB公司的拉科酰胺片(英文名稱：Lacosamide)上市，用于輔助治療16歲及以上有或無繼發(fā)性癲癇大發(fā)作患者的癲癇部分發(fā)作。
2008年10月美國FDA已批準拉科酰胺上市作為一種輔助藥物與其他藥物聯合用于17歲以上患者癲癇部分性發(fā)作的治療，商品名為Vimpat。Vimpat獲準上市的有2種劑型:薄膜片(50 、100 、150和200 mg/片)、注射液（10 mg/mL,20ml/支），注射液適用于短期代替口服制劑用于不宜口服給藥的患者。
知識產權狀況：無限制專利。（相關專利號：201010183521.7【UCB醫(yī)藥有限公司】；200580024175.5【舒沃茨藥物股份公司 】）
用途
拉科酰胺，又叫做拉考沙胺，是一種可用于治療癲癇和神經性疼痛的藥物。