173529-46-9
中文名稱
(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
英文名稱
HMN-214
CAS
173529-46-9
分子式
C22H20N2O5S
分子量
424.47
MOL 文件
173529-46-9.mol
更新日期
2024/10/21 09:50:24
173529-46-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PLK1抑制劑(HMN-214)(E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物
4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 1G
英文別名
CS-25HMN-214
HMN-214 USP/EP/BP
HMN-214
HMN214
HMN 214
HMN-214
HMN214
HMN 214
IVX214
IVX-214
HMN214
HMN 214
IVX 214
IVX-214
IVX214
(E)-4-(2-(N-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)acetamido)styryl)pyridine 1-oxide
(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine 1-oxide
Acetamide, N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]-
(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine 1-oxide HMN 214
所屬類別
生物化工：PLK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)663.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.24
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥21.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)0.86±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-12045 | (E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214 | 173529-46-9 | 5mg | 700元 |
| 2024/08/19 | HY-12045 | (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214 | 173529-46-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/08/19 | HY-12045 | (E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214 | 173529-46-9 | 10mg | 1120元 |
常見問題列表
生物活性
HMN-214是HMN-176的前體藥物，改變了Plk1的細(xì)胞空間定位。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PLK1 |
體外研究
HMN-214是口服藥物前體，可快速轉(zhuǎn)化為HMN-176。而HMN-214在體外的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)很少。然而, HMN-176為HMN-214的活性代謝形式,具有廣譜抗癌活性，有效作用于多種癌細(xì)胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50為118 nM。HMN-176 作用于耐藥的人和鼠細(xì)胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16時(shí),具有毒性，IC50為143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa細(xì)胞，使細(xì)胞周期停在G2/M 期。 HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 細(xì)胞,抑制細(xì)胞生長，IC50 為2 μM。3 μM HMN-176下調(diào)多元抗藥性基因(MDR1)的表達(dá),因?yàn)镹F-Y轉(zhuǎn)錄因子與 MDR1 啟動子的結(jié)合被干擾。 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 細(xì)胞,延遲合適紡錘體裝配檢驗(yàn)點(diǎn)的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制減數(shù)分裂紡錘體裝配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心體形成微管。這些結(jié)果說明 HMN-176 是通過干擾有絲分裂過程中中心體調(diào)節(jié)的MT 裝配而發(fā)揮抗癌活性。
體內(nèi)研究
HMN-214是HMN-176 的口服藥物前體，具有較高的口服吸收性。因此, 在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)時(shí)，用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg劑量處理小鼠，不會引起明顯的神經(jīng)毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg劑量作用于攜帶PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。 HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg劑量作用于攜帶多元抗藥性KB-A.1細(xì)胞的裸鼠模型，顯著抑制MDR1 mRNA 表達(dá)。