163521-08-2
中文名稱
鹽酸維拉唑酮
英文名稱
Vilazodone Hydrochloride
CAS
163521-08-2
分子式
C26H27N5O2.HCl
分子量
477.986
MOL 文件
163521-08-2.mol
更新日期
2024/10/26 08:59:16
163521-08-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸維拉唑酮維拉唑酮中間體2
鹽酸維拉佐酮API
鹽酸維拉唑酮 API
鹽酸維拉佐酮及中間體
維拉佐酮鹽酸鹽 1KG
鹽酸維拉佐酮/鹽酸維拉唑酮/
鹽酸維拉佐酮, 一種 5-HT1A受體部分激動(dòng)劑
5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺鹽酸鹽
英文別名
CS-796EMD 68843
SB 659746A
Vilazodone HCl, >=98%
Vilazodone hydrochloride
Vera trazodone hydrochloride
Vilazodone hydrochloride API
Vilazodone hydrochloride salt
Vilazodone hydrochloride solution
VILAZODONE
EMD 68843
SB 659746A
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)279°C(lit.)
閃點(diǎn)9℃
儲存條件?20°C
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361d
危險(xiǎn)品標(biāo)志F,T
危險(xiǎn)類別碼11-23/24/25-39/23/24/25
安全說明7-16-36/37-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
海關(guān)編碼29329990
常見問題列表
生物活性
Vilazodone是一個(gè)組合的五羥色胺再攝取特定抑制劑（SSRI）和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，目前正在臨床評估抑郁癥的治療。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| SSRI | |
| 5-HT1A |
體外研究
Vilazodone結(jié)合人5-HT1A受體和SERT的IC 50分別為0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone對重組人與大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然組織5-HT1A受體顯示高親和力（PKI≥9.3）。
體內(nèi)研究
Vilazodone選擇性增強(qiáng)大鼠前額葉皮層的血清素產(chǎn)量。在超聲發(fā)聲的焦慮大鼠模型中，Vilazodone通過行為的評價(jià)表明抗焦慮功效。在強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)中，單劑量Vilazodone也顯示有效。 Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）劑量依賴性地置換體內(nèi)[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）芐胺）結(jié)合大鼠大腦皮質(zhì)和海馬，表明Vilazodone在體內(nèi)占據(jù)5 - 羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。在自由活動(dòng)大鼠額葉皮質(zhì)中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被證實(shí)會導(dǎo)致細(xì)胞外5-HT增加2倍，但去甲腎上腺素或多巴胺水平?jīng)]有改變。 在大鼠中，Vilazodone在劑量高于5 毫克/公斤時(shí)影響了驚嚇的應(yīng)激增強(qiáng)作用。在10毫克/千克劑量時(shí)，Vilazodone增加了驚嚇的壓力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制驚嚇的應(yīng)激增強(qiáng)作用的影響。在大鼠中，所有劑量的Vilazodone增加了驚嚇的壓力升高。 在豚鼠中縫背核中，Vilazodone在100 nM時(shí)對5-HT的流出沒有影響，但在1 mM時(shí)顯著降低5-羥色胺的外排。在豚鼠中縫背核中，Vilazodone顯著增加5 - 羥色胺再吸收半衰期。