15676-16-1
中文名稱
舒必利
英文名稱
Sulpiride
CAS
15676-16-1
EINECS 編號
239-753-7
分子式
C15H23N3O4S
MDL 編號
MFCD00055061
分子量
341.43
MOL 文件
15676-16-1.mol
更新日期
2024/12/24 16:34:47
15676-16-1 結構式
基本信息
中文別名
N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-氨基磺?；?苯甲酰胺舒必利
舒必利(止嘔靈)
英文別名
5-(aminosufonyl)-n-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxybenzamide(+/-)-5-AMINOSULFONYL-N-([1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXY-BENZAMIDE
5-(AMINOSULFONYL)-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXY-BENZAMIDE
(+/-)-N-1-(ETHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL)-2-METHOXY-5-SULFAMOYLBENZAMIDE
[+/-]-N-1-[ETHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL]-2-METHOXY-5-SULFAMOYLBENZAMIDE
(RS)-(+/-)-5-AMINOSULFONYL-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
(RS)-(+/-)-SULPIRIDE
(+/-)-SULPIRIDE
SULPIRIDE
Abilit
Aiglonyl
Benzamide, 5-(aminosulfonyl)-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxy-
Coolspan
Dobren
Dogmatil
Dogmatyl
Dolmatil
Eglonyl
Guastil
Levobren
所屬類別
原料藥：抗精神病藥物理化學性質
熔點178-180°
比旋光度D25 -66.8° (c = 0.5 in DMF)
密度1.2375 (rough estimate)
折射率1.6320 (estimate)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 8.0 mg/mL
溶解度45%(w/v)aq2-羥丙基-β-環(huán)糊精：8.0 mg/mL
酸度系數(pKa)pKa1 9.00, pKa2 10.19(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色yellow
水溶解性<0.21g/L(25 ºC)
最大波長(λmax)232nm(EtOH)(lit.)
Merck14,8989
InChIKeyBGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
LogP0.57
NIST化學物質信息Sulpiride(15676-16-1)
EPA化學物質信息Sulpiride (15676-16-1)
常見問題列表
適應癥
用于精神分裂癥和各種嘔吐，亦可用于防治胃及十二指腸潰瘍等。臨床應用
1.對精神分裂癥的療效Toru等將該藥與氯丙嗪等藥物進行了對照研究,結論為該藥與其他抗精神病藥療效相似,谷向弘他認為對情感障礙、接觸不良、意志減退等以舒必利為優(yōu)。
2.對抑郁狀態(tài)的療效
舒必利對各類精神病的情緒障礙均有較好療效,如西圓昌久報道該藥抗抑郁的療效為79.2%,國內報道與此近似(75%)。
3.用于止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎
舒必利的鎮(zhèn)吐作用比氯丙嗪強150倍,比滅吐靈強5倍。小劑量抑制延腦催吐化學感受區(qū),大劑量直接抑制嘔吐中樞。并能減慢胃腸道的蠕動,增加胃粘膜的血流量,而對胃酸和胃蛋白酶的分泌無影響。其胃腸道作用可為抗膽鹼藥拮抗。
4.腦外傷后的眩暈頭痛
不良反應
1、常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁乏力、食欲缺乏等。可出現(xiàn)口干、視物模糊、心動過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應。2、大劑量時可出現(xiàn)錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。
3、常引起血漿中泌乳素濃度升高，可能的有關癥狀為溢乳、月經失調、閉經、體重增加、男子女性化乳房。
4、可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。
5、少數患者可發(fā)生興奮、激動、睡眠障礙或血壓升高。
6、長期大量服藥可引起遲發(fā)性運動障礙。
生物活性
Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)是一種多巴胺D2受體拮抗劑。在臨床治療中，它被用作抗抑郁劑、安定藥和助消化藥。靶點
| Target | Value |
|
D2 receptor
() |
體內研究
Sulpiride誘導5-羥基吲哚的短期下降，隨之是長期的增加。