1527473-33-1
中文名稱
PF-06447475
英文名稱
PF-06447475
CAS
1527473-33-1
分子式
C17H15N5O
分子量
305.33
MOL 文件
1527473-33-1.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1527473-33-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[4-(4-嗎啉基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基]苯甲腈 英文別名
CS-1734PF-06447475
PF-06447475, >98%
PF 06447475
PF06447475
3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile
Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>223°C (dec.)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)12.96±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
PF-06447475價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/11/08 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mg | 800元 |
常見問題列表
生物活性
PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑，IC50為3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
LRRK2
(Cell-free assay) | 3nM |
|
G2019S LRRK2
(Cell-free assay) | 11nM |
體外研究
在巨噬細(xì)胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其內(nèi)源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM。在星形膠質(zhì)，PF-06447475能夠拯救由于LRRK2突變所導(dǎo)致的溶酶體形態(tài)和功能缺陷 。
體內(nèi)研究
在G2019S-LRRK2轉(zhuǎn)基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能夠抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分別為103 nM和21 nM。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突觸核蛋白誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)退化并減輕與G2019S-LRRK2表達(dá)相關(guān)的神經(jīng)炎癥。