1467057-23-3
中文名稱
PF-06409577
英文名稱
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
CAS
1467057-23-3
分子式
C19H16ClNO3
分子量
341.79
MOL 文件
1467057-23-3.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:07
1467057-23-3 結構式
基本信息
中文別名
化合物PF064095776-氯-5-[4-(1-羥基環(huán)丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
英文別名
CS-2760EOS-61684
PF 6409577
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
PF-06409577 >=98% (HPLC)
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質
沸點610.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.468±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(pKa)3.60±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實驗中，對AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實驗中，100μM的PF-06409577對hERG沒有可觀測到的抑制作用，對主要的人源細胞色素P450亞型的微粒體活性也沒有抑制活性（IC50 > 100 μM）。靶點
| Target | Value |
|
AMPK α2β1γ1
() | 6.8 nM(EC50) |
|
AMPK α1β1γ1
() | 7 nM(EC50) |
體外研究
PF-06409577可激活AMPK的亞型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分別為7 nM和6.8 nM。其對α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亞型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
體內研究
在大鼠、狗、猴子、人類中，PF-06409577與血漿蛋白結合率高。靜脈注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血漿清除率（CLp），分別為22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容積穩(wěn)定（0.846-3.15 L/kg）?？诜F-06409577（懸浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子體內迅速被吸收，其口服生物利用度分別為15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在腸道的首關代謝中的醛糖酸化反應程度比在其他臨床前物種和人類中高。