1431697-89-0
中文名稱
1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文名稱
OTSSP 167 hydrochloride
CAS
1431697-89-0
分子式
C25H28Cl2N4O2
分子量
487.42
MOL 文件
1431697-89-0.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:56
1431697-89-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MELK抑制劑1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文別名
OTS167CS-1832
CS-1147
OTSSP167
OTSSP 167
OTSSP-167
MELK inhibitor
OTSSP167 (CS-1147)
OTSSP167 (Free base)
OTSSP 167 hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MELK
(Cell-free assay) | 0.41 nM |
體外研究
OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌細(xì)胞，這些癌細(xì)胞中MELK高水平表達(dá)，IC50分別為6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶體亞基α-1型)和DBNL(Drebrin樣的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，對(duì)干細(xì)胞的特征和侵襲是至關(guān)重要的。OTSSP167通過抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌細(xì)胞形成微球體。
體內(nèi)研究
OTSSP167通過靜脈注射和口服給藥給藥小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌細(xì)胞系進(jìn)行移植瘤研究，OTSSP167具有顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)效果。OTSSP167按 20 mg/kg劑量靜脈注射處理MDA-MB-231模型，每?jī)商焯幚硪淮危a(chǎn)生的腫瘤生長(zhǎng)抑制率（TGI）為73％，按10 mg/kg劑量口服處理，每天一次，生長(zhǎng)抑制率（TGI）為72％。OTSSP167作用于多種癌癥類型，具有劑量依賴性，及MELK依賴性，對(duì)體重丟失沒有或很少有影響。