1421783-64-3
中文名稱
GZD824DIMESYLATE
英文名稱
GZD824
CAS
1421783-64-3
分子式
C29H27F3N6O.2CH4O3S
分子量
724.771
MOL 文件
1421783-64-3.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:10
1421783-64-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
耐克替尼甲磺酸鹽GZD824甲磺酸鹽
GZD824二甲磺酸鹽
化合物GZD824 DIMESYLATE
GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052
英文別名
CS-1086HQP1351
GZD824.2CH3SO3H
GZD824DIMESYLATE
GZD824 GZD824DIMESYLATE
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate
4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2)
4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate
GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth
所屬類別
生物化工：Bcr-Abl 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件4°C, away from moisture and light
溶解度≥36.25 mg/mL in DMSO; ≥33.95 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制劑，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分別為0.34 nM和0.68 nM。體外研究
GZD824有效抑制了表達有野生型BCR-ABL Ba/F3細胞的生長，IC50為1.0 nM。與生化激酶抑制和蛋白質(zhì)結(jié)合親和力實驗結(jié)果高度相符，GZD824也強烈抑制表達的Bcr-AblT315I突變體的Ba/F3細胞和14種抗性相關(guān)的BCR-ABL突變株的增殖。此外，在K562白血病細胞中，GZD824有效地以濃度依賴性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。體內(nèi)研究
在K562腫瘤異種移植物和KU812異種移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）劑量依賴性地抑制了腫瘤的生長，并且沒有死亡或損失體重。此外，在表達的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3細胞的同種異體移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制腫瘤生長。生物活性
Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制劑，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分別為0.34 nM和0.68 nM。靶點
| Target | Value |
| Abl (Q252H) | 0.15 nM |
| Abl (E255K) | 0.27 nM |
| Abl (M351T) | 0.29 nM |
| Abl | 0.34 nM |
| Abl (H396P) | 0.35 nM |
體外研究
GZD824有效抑制了表達有野生型BCR-ABL Ba/F3細胞的生長，IC50為1.0 nM。與生化激酶抑制和蛋白質(zhì)結(jié)合親和力實驗結(jié)果高度相符，GZD824也強烈抑制表達的Bcr-AblT315I突變體的Ba/F3細胞和14種抗性相關(guān)的BCR-ABL突變株的增殖。此外，在K562白血病細胞中，GZD824有效地以濃度依賴性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
體內(nèi)研究
在K562腫瘤異種移植物和KU812異種移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）劑量依賴性地抑制了腫瘤的生長，并且沒有死亡或損失體重。此外，在表達的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3細胞的同種異體移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制腫瘤生長。GZD824DIMESYLATE價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 5 mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mg | 1500元 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1515元 |