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1418308-27-6

中文名稱 6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文名稱 EI1
CAS 1418308-27-6
分子式 C23H26N4O2
分子量 390.48
MOL 文件 1418308-27-6.mol
更新日期 2025/01/23 16:16:28
1418308-27-6 結構式 1418308-27-6 結構式

基本信息

中文別名
EZH2抑制劑(EI1)
6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文別名
EI1
CS-2378
EI1
EI 1
KB-145943
EI1 USP/EP/BP
EI1
EI-1
EI 1
Ezh2 inhibitor
EI1 (Ezh2 inhibitor
6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide
所屬類別
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點675.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white

常見問題列表

生物活性
EI1是一種有效的選擇性EZH2抑制劑,對EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分別為15 nM和13 nM。
靶點
TargetValue
EZH2 (Y641F)
(Cell-free assay)
13 nM
Ezh2 (wild-type)
(Cell-free assay)
15 nM
體外研究

在DLBCL細胞中,EI1抑制細胞內(nèi)H3K27甲基化,并激活Ezh2靶基因p16表達。在小鼠胚胎成纖維細胞中,EI1也會抑制H3K27me3和細胞增殖。此外,EI1選擇性抑制攜帶Ezh2突變的DLBCL細胞生長,并引起細胞周期阻滯和細胞凋亡。

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