1403764-72-6
中文名稱
PFI-1 (PF-6405761)
英文名稱
PFI-1
CAS
1403764-72-6
分子式
C16H17N3O4S
分子量
347.39
MOL 文件
1403764-72-6.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
1403764-72-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BET抑制劑(PFI-1)2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹唑啉-6-基)苯磺酰胺
英文別名
PFI-1CS-709
PF-6405761
PFI 1
PFI1
PF-06405761
PFI-1 USP/EP/BP
PFI-1 (PF-6405761)
PFI-1 (PF-06405761)
PFI-1
PFI-1
PFI 1
PFI1
2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide
所屬類別
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制劑
常見問題列表
生物活性
PFI-1 (PF-6405761) 是一種具有高度選擇性的BET(包含溴結(jié)構(gòu)域蛋白)抑制劑，作用于BRD4和BRD2，無細胞試驗中IC50分別為0.22 μM和98 nM。靶點
| Target | Value |
|
BRD2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
體外研究
PFI-1 與cAMP反應結(jié)合元件結(jié)合蛋白結(jié)合，K D 為49 μM。PFI-1抑制從LPS刺激的人血單核細胞中產(chǎn)生IL-6，EC50為1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三種NET細胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
體內(nèi)研究
PFI-1 按1 mg/kg劑量靜脈注射給藥大鼠，分布體積為1 L/kg, 血漿清除率為18/mL?min