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137862-53-4

中文名稱 N-(1-戊?;?-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸
英文名稱 Valsartan
CAS 137862-53-4
分子式 C24H29N5O3
MDL 編號 MFCD00865840
分子量 435.52
MOL 文件 137862-53-4.mol
更新日期 2024/10/29 20:53:16
137862-53-4 結構式 137862-53-4 結構式

基本信息

中文別名
N-(1-戊?;?-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸
纈沙坦
鹽酸氨溴索雜質D
CGP一48933:DIOVAN
N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸
英文別名
3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
CGP-48933
DIOVAN
N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE
VALSARTAN
VALSARTAN, MM STANDARD
VALSARTAN, USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD
Valsartan99%
N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride
ValsartanC24H29N503
Valsartane
Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933
N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE/VALSARTAN
L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI)
Nisis
Tareg
Valsratan
(S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥

物理化學性質

外觀性狀白色粉末,熔點 116-117 ℃
熔點116-117°C
沸點684.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.212±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0-0Pa at 20-25℃
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)3.56±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
旋光性 (optical activity)[α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol
水溶解性84.99mg/L(25 ºC)
Merck14,9916
BCS Class2
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
LogP1.2-2.8 at 25℃ and pH2.5-7
表面張力59.6-68.1mN/m at 10-100mg/L and 20℃
解離常數(shù)3.76-4.38 at 25℃
CAS 數(shù)據(jù)庫137862-53-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞警告
危險性描述H336-H361d
防范說明P201-P308+P313
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-37/39
WGK Germany3
RTECS號YV9455000
海關編碼29339900
毒害物質數(shù)據(jù)137862-53-4(Hazardous Substances Data)

應用領域

用途一
抗高血壓藥物。非肽血管緊張素Ⅱ AT1-受體拮抗劑。用于治療高血壓。

制備方法

方法一
2'-氰基聯(lián)苯-4-醛(I)和L-纈氨酸甲酯進行還原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯進行?;瑢游龊蟮玫交衔?II)。然后和Bu3SnN3進行反應,引入四唑,再水解即得產(chǎn)物。

常見問題列表

抗高血壓藥

纈沙坦是一種特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑,也是繼氯沙坦后又一個應用于臨床的非膚類AT1受體拮抗劑,在調(diào)節(jié)全身血壓,維持電解質體液平衡方面起關鍵作用。它選擇性地作用于AT1受體亞型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用,但不抑制鉀離子(K+)所致的醛固酮釋放。降壓效果優(yōu)于依那普利,適用于治療抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓,尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓,能明顯減少伴有糖尿病或腎功能正常的高血壓患者的蛋白尿,并有促進尿酸、尿鈉排泄的腎臟保護作用。也適用于降低心臟病發(fā)作后高?;颊撸ㄗ笮氖宜ソ呋蜃笮氖夜δ芪蓙y)的心血管死亡率。
一項臨床試驗表明纈沙坦對輕度至中度高血壓效果非常明顯。每日單劑≥80mg可以24h有效控制收縮壓和舒張壓,而不改變血壓變化節(jié)律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更顯著。中度高血壓且腎功能完好的患者對纈沙坦具有良好的耐受性,療效顯著優(yōu)于轉化酶抑制藥治療,不良反應輕微。與其他抗高血壓藥物合用對重度高血壓有效。
本品具有如下特點:
1,本品不作用于血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關的離子通道;本品對血管緊張素轉換酶沒有抑制作用,不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。
2,降低升高的血壓,同時不影響心率。
3,對大多數(shù)患者,單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4~6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步增強降壓效果。
4,突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓“反跳”或其他副作用。
5,不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
ChemicalBook andy 編輯整理

作用

纈沙坦(Valsartan)是一種臨床上使用廣泛的抗高血壓藥,具有副作用小,耐受性好的優(yōu)勢,同時可以用于糖尿病、腎病患者的高血壓癥治療。

生物活性
Valsartan (CGP-48933)是一種血管緊張素II受體拮抗劑,用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。
靶點
TargetValue
angiotensin II receptor
體外研究

Valsartan劑量依賴性抑制血管緊張素II誘導的血管收縮,降低高血壓的腎素依賴性模型的血壓。Valsartan是至少一樣有效的ACE抑制劑,利尿劑,β-阻斷劑和鈣拮抗劑。

體內(nèi)研究
Valsartan導致改善的葡萄糖耐受性,降低的空腹血糖水平,并降低西式飲食小鼠中血清胰島素水平。Valsartan治療抑制西式飲食誘導的促炎癥的血清細胞因子干擾素γ和單核細胞趨化蛋白1的增加。在小鼠的胰島中,Valsartan增強線粒體功能并防止西式飲食誘導的葡萄糖刺激的胰島素分泌的降低。在孤立的脂肪細胞,Valsartan阻斷或減弱西方飲食引起的幾個關鍵的炎癥信號表達的變化:白細胞介素12p40,白細胞介素12p35,腫瘤壞死因子-α,干擾素-γ,脂連蛋白,血小板12-脂氧合酶,膠原6,誘導型NO合成酶和AT1R。 Valsartan顯著增加胰島素介導的2-[3H]脫氧-D-葡萄糖(2- [3H],DG)攝入到骨骼肌并減弱葡萄糖負荷后葡萄糖和胰島素的濃度和血漿葡萄糖濃度。Valsartan治療促進胰島素誘導的IRS-1的磷酸化,IRS-1和磷酸肌醇3-激酶(PI3-k)的P85調(diào)節(jié)亞基的結合,PI3-K活性,和GLUT4易位到質膜。Valsartan也降低了腫瘤壞死因子-α(TNF-α)在KK-AY小鼠的骨骼肌表達和超氧化。
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