137863-20-8
中文名稱
纈沙坦芐酯
英文名稱
N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine benzyl ester
CAS
137863-20-8
分子式
C31H35N5O3
分子量
525.649
MOL 文件
137863-20-8.mol
更新日期
2024/10/28 17:13:56
137863-20-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
纈沙坦芐酯芐基纈沙坦
纈沙坦雜質(zhì)C
纈沙坦相關(guān)物C
纈沙坦相關(guān)物質(zhì)C
纈沙坦EP雜質(zhì)B
纈沙坦USP雜質(zhì)C
纈沙坦USP相關(guān)物質(zhì)C
原研CGP 49841
纈沙坦 CGP49841
英文別名
CGP 49841Valsartan-1
-3-methylbutanoate
Valsartan USP RC C
Valsartan Impurity C
Valsartan Impurity B
Valsartan Benzyl Ester
Valsartan EP Impurity B
Valsartan Related CoMpound C
Valsartan USP Related CoMpound C
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)720.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.180±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
酸度系數(shù)(pKa)4.15±0.10(Predicted)
形態(tài)neat
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P264-P270-P301+P312-P330-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
海關(guān)編碼2933997500
常見(jiàn)問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
纈沙坦芐酯在常溫常壓下為白色或者灰白色固體,其在乙醇中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。用途
纈沙坦芐酯主要用于制備抗高血壓藥纈沙坦。如以乙醇為溶劑, 由纈沙坦芐酯經(jīng)皂化水解合成纈沙坦。合成方法
將芐基N-戊酰基- N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1,1 ' -聯(lián)苯- 4 -基}甲基] - L -纈氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中,將所得的反應(yīng)體系在加熱狀態(tài)下回流反應(yīng)2 h,然后轉(zhuǎn)移到室溫反應(yīng)過(guò)夜。反應(yīng)結(jié)束后反應(yīng)液在減壓狀態(tài)下蒸干,然后將殘余物通過(guò)硅膠(洗脫劑:環(huán)己烷/乙酸乙酯從7 : 3到3 : 7)柱層析分離純化即可得到纈沙坦芐酯( 207 mg ,產(chǎn)率為92 %)。
圖 纈沙坦芐酯的合成路線