1369761-01-2
中文名稱
CERDULATINIB 鹽酸鹽
英文名稱
Cerdulatinib HCl salt
CAS
1369761-01-2
分子式
C20H28ClN7O3S
分子量
481.999
MOL 文件
1369761-01-2.mol
更新日期
2023/11/13 15:06:52
1369761-01-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CERDULATINIB 鹽酸鹽E-616452, SJN 2511,ALK5 INHIBITOR II
4-(環(huán)丙基氨基)-2-[[4-[4-(乙基磺?；?-1-哌嗪基]苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺鹽酸鹽
英文別名
Cerdulatinib HClCerdulatinib HCl salt
PRT2070 hydrochloride
PRT062070 hydrochloride
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib HCl salt USP/EP/BP
Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070)
4-(cyclopropylamino)-2-[[4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide,hydrochloride (1:1)
所屬類別
生物化工：JAK 抑制劑物理化學性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);41.49(Max Conc. mM)
形態(tài)Solid
顏色Light brown to brown
常見問題列表
生物活性
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一種具有口服活性的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，對JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分別為12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能夠抑制測試的其他19種激酶，IC50均低于200 nM。靶點
| Target | Value |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
MST1
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ARK5
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
MLK1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Fms
(Cell-free assay) | 5 nM |
體外研究
來自正常供體的人全血中，Cerdulatinib通過對SYK和JAK的雙重抑制，影響B(tài)CR介導的B細胞活化。作為雙SYK/JAK抑制劑，Cerdulatinib顯著降低一部分NHL細胞系的細胞活性，并誘導具有BCR信號的NHL細胞系凋亡。
體內(nèi)研究
在大鼠膠原誘導的關(guān)節(jié)炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)顯著改善滑膜的炎性侵潤和關(guān)節(jié)軟骨的完整性。此外，Cerdulatinib也會阻斷小鼠體內(nèi)BCR誘導的B細胞活化和脾腫大。