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130018-87-0

中文名稱 鹽酸左旋西替利嗪
英文名稱 Levocetirizine dihydrochloride
CAS 130018-87-0
分子式 C21H27Cl3N2O3
MDL 編號 MFCD07366507
分子量 461.81
MOL 文件 130018-87-0.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:16
130018-87-0 結構式 130018-87-0 結構式

基本信息

中文別名
[2-(4-(對氯苯基芐基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二鹽酸鹽
鹽酸左旋西替利嗪
鹽酸左旋西替利嗪鹽酸鹽
英文別名
[2-[4-[(r)-(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-acetic acid dihydrochloride
LEVOCETIRIZINE 2HCL
LEVOCETIRIZINE DIHCL
LEVOCETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE
LEVOCETIRIZINE HCL
LEVOCETRIZINE DIHYDROCHLORIDE
LevocetrizineHCl
LEVOCITIRIZINE DIHYDROCHLORIDE
(R) -2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl) phenylmethyl] piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid dihydrochloride
(2-(4-[(R)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl)ethoxy)acetic acid dihydrochloride
所屬類別
原料藥:抗組胺藥

物理化學性質(zhì)

熔點215-220°C
比旋光度D25 -12.79° (c = 1 in water)
儲存條件room temp
溶解度H2O:≥23mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色到近乎白色
Merck14,2022
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫130018-87-0(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS09
警示詞警告
危險性描述H302-H400
危險品標志Xn,N
危險類別碼22-50/53
安全說明60-61
危險品運輸編號UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號AG0990000
海關編碼29335990

應用領域

用途1
用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病,如過敏性鼻結膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等,具有作用起效快、效應強而持久和副作用少的優(yōu)點.

常見問題列表

背景及概述

鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構體,是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑,對H1 受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍,有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2,臨床結果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有優(yōu)勢。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點,在用量上減少到5 mg/日。體內(nèi)外試驗顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用,還可 以抑制變態(tài)反應相關的多種炎癥介質(zhì)的釋放,同時具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀初問世的新一代H1 受體拮抗劑,無論在藥理學抑或臨床方面均顯示出強效的抗組胺活性,臨床療效持久,安全性好,是比較理想的抗組胺藥。

Levocetirizine dihydrochloride-1.png

藥理作用
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對映異構體,為新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑,是西替利嗪的活性成分,對H1受體具有高度選擇性(K1 =3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的2倍,可競爭性拮抗H1受體。無明顯抗膽堿和抗 5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小,能有效抑制嗜酸性粒細胞的積聚和、抑制變應原誘導的嗜酸性粒細胞游走和趨化,是高效高選擇性外周H1受體拮抗劑,體內(nèi)外試驗顯示其具有較好的抗組胺作用,同時尚有抑制變態(tài)反應相關炎癥介質(zhì)釋放而起到抗炎作用。
合成路線
路線1:以4-氯二苯甲酮為起始原料,經(jīng)Leuckart反應合成消旋1-(4-氯苯基)苯甲胺,拆分得到R-(-)-(4-氯苯基)苯甲胺,經(jīng)環(huán)合、去保護、縮合、醚化反應最終得到鹽酸左西替利嗪,具體反應過程如下: 合成路線1
路線2:以1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪為起始原料,先對其進行保護,然后再用酒石酸的衍生物進行拆分,與2-氯乙醇縮合后再與氯乙酸鈉經(jīng)縮合、酸化得到鹽酸左西替利嗪,具體反應過程如下: 合成路線2
路線3:以對苯二苯基氯甲烷為起始原料先后與哌嗪、2-氯乙醇、氯乙酸鈉縮合、酯化得到西替利嗪甲酯消旋體,然后用(+)-N-對甲苯磺酰-L-谷氨酸拆分、水解、成鹽即得鹽酸左西替利嗪,具體反應過程如下: 合成路線3-a
合成路線3-b
適應癥
用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹。
藥代動力學
口服吸收迅速,血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。單次口服5mg本品后約0.75小時血藥濃度達峰,峰值為0.27μg/ml。與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。每日1次給藥5mg,連續(xù)2日后血藥濃度達到穩(wěn)態(tài),服藥1小時血漿蛋白結合率為96.1%,生物利用度> 96%。本品在吸收和消除過程中不發(fā)生手性轉換(左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪)。
左旋西替利嗪幾乎不經(jīng)過肝臟代謝,給藥48 h后,口服劑量的 85.8 %以原 藥的形式主要從尿中、少量從糞便排除。
本品的清除與肌酐清除相關,中至重度腎功能損傷患者需調(diào)整日劑量或延長給藥間隔。肝功能損傷伴發(fā)腎功能下降也需調(diào)整劑量。
規(guī)格
片劑(鹽酸鹽):5mg。
用法用量
口服,成人:每次5mg,每日1次;12歲以上或體重在30kg以上兒童的用法與成人相同。6~11歲兒童根據(jù)癥狀輕重可每次2.5~5mg,每日 1次。
腎功能損害的患者:肌酐清除率≥50ml/min時,無需調(diào)整劑量;肌酐清除率為30~49ml/min 時,減量至每2日5mg;肌酐清除率<30ml/min時,減量至每3日 5mg。腎功能不全終末期須進行透析的患者減量至每3~4日5mg,透析后無需補充劑量。
僅有肝功能損傷的患者無需調(diào)整給藥劑量,肝功能損傷伴有腎功能損傷的患者劑量調(diào)整同腎功能損傷患者。
不良反應
不良反應主要表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干等,兩 組之間無顯著性差異,且癥狀輕微,停藥后可自行緩解,未發(fā)現(xiàn)肝、腎、心臟功能損害等嚴重不良反應。
藥物相互作用
尚無使用本品進行藥物相互作用的研究。
注意事項
1. 對本品或西替利嗪、羥嗪過敏者禁用。腎功能不全患者慎用,或根據(jù)肌酐清除率適當減量。
2. 高空作業(yè)、駕駛或操縱機器期間慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥
適用西替利嗪的兒童也適用本品。
老年患者用藥
老年患者在服用本品時須檢測腎功能,根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。
聯(lián)合用藥
1. 卡介菌多糖核酸聯(lián)合左旋西替利嗪治療慢性蕁麻疹,治療組和對照組在12d結束后有效率差異無顯著性,但第24、36天后有效率明顯優(yōu)于對照組,提示鹽酸左旋西替利嗪聯(lián)合卡介菌多糖核酸治療慢性蕁麻疹有效,且復發(fā)率低,使用安全,值得臨床推廣使用。
2. 復方甘草酸片與左旋西替利嗪聯(lián)合使用治療慢性蕁麻疹,服用方便,療效肯定,副作用輕,治療指數(shù)高,值得臨床推廣使用。
主要參考資料
[1] 曹玉平. 酸左旋西替利嗪治療慢性特發(fā)性蕁麻疹療效觀察. 中國醫(yī)師雜志 . 2005 年增刊.
[2] 林朝暉. 鹽酸左旋西替利嗪咀嚼片的制備與含量測定. 制劑技術. 2013,22(24):45-46.
[3] 焦文. 卡介菌多糖核酸聯(lián)合鹽酸左旋西替利嗪治療慢性蕁麻疹療效的臨床研究. 中國醫(yī)療前沿.2009,4(23):67.
[4] 楊惠敏等. 卡介菌多糖核酸聯(lián)合鹽酸左旋西替利嗪治療慢性蕁麻疹療效觀察.藥物與臨床.2009,47(18):132,135.
[5] 任娟清 主編.實用藥物手冊.濟南:山東科學技術出版社.2012.第1705-1707頁.
[6] 趙慶寶.鹽酸左西替利嗪及其中間體的合成工藝研究.華東理工大學碩士學位論文.2009.
[7] 金偉. 復方甘草蒜苷聯(lián)合左旋西替利嗪治療慢性蕁麻疹療效觀察.中外婦兒健康.2011,19(8):276.
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