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130018-77-8

中文名稱 左西替利嗪
英文名稱 Levocetirizine
CAS 130018-77-8
分子式 C21H25ClN2O3
MDL 編號 MFCD04112703
分子量 388.89
MOL 文件 130018-77-8.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:19
130018-77-8 結(jié)構(gòu)式 130018-77-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸
左西替利嗪
左旋西替利嗪二鹽酸鹽
英文別名
alerlisin
LEVOCETIRIZINE
LEVOCETRIZINE
(R)-2-[2-[4-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-phenylmethyl-1-]-piperazinyl-]ethoxyl﹞acetic acid dihydrochloride
LevocetirizineHydrochloride
2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
Cetirizine-d4
Levocetirizine-d4
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)205-208°C (dec.)
沸點(diǎn)542.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 78 mg/mL (200.57 mM);Ethanol: 78 mg/mL (200.57 mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.46±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water: 78 mg/mL (200.57 mM)
BCS Class3
CAS 數(shù)據(jù)庫130018-77-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
海關(guān)編碼29335990

常見問題列表

概述
左西替利嗪屬于第二代的H1組胺受體拮抗體,其被認(rèn)為相對于第一代化合物能夠表現(xiàn)出顯著的優(yōu)勢。研究表明,左西替利嗪能夠安全有效地減輕周期性過敏的癥狀。
用途
鹽酸左西替利嗪主要用于治療組胺引起的季節(jié)性、常年性變應(yīng)性鼻炎、眼睛和皮膚瘙癢、慢性特發(fā)性蕁麻疹。
生物活性
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗劑。Levocetirizine 是一種抗組胺劑,是 Cetirizine 的 R 對映體。Levocetirizine 對組胺 H1-受體的親和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究變應(yīng)性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹。
體內(nèi)研究

Levocetirizine (0.4 mg/kg; oral administration; male Sprague-Dawley rats) treatment shows that the C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 are 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively in Sprague-Dawley rats.

Animal Model: 30 male Sprague-Dawley rats (8 weeks old; 200-250 g)
Dosage: 0.4 mg/kg
Administration: Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 were 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively.
"130018-77-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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