1292799-56-4
中文名稱
2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
英文名稱
PF-2545920
CAS
1292799-56-4
分子式
C25H20N4O
分子量
392.452
MOL 文件
1292799-56-4.mol
更新日期
2024/05/22 15:56:02
1292799-56-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF-25459202-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
英文別名
CS-114PF-2545920
Mardepodect
PF-2545920 USP/EP/BP
Mardepodect (PF-2545920)
2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline
2-[[4-[1-(Methyl-11C)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline
所屬類別
生物化工：PDE 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥19.35 mg/mL in DMSO; ≥99.8 mg/mL in EtOH
形態(tài)固體
2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2687 | 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 Mardepodect (PF-2545920) | 1292799-56-4 | 5mg | 2217.83元 |
| 2024/11/08 | S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | 1292799-56-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |
| 2024/11/08 | S2687 | 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 Mardepodect (PF-2545920) | 1292799-56-4 | 10mg | 3038.11元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Mardepodect (PF-2545920)是一種有效的，選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.37 nM，比作用于PDE選擇性高1000倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PDE10A
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
體外研究
PF-2545920對(duì)PDE10A表現(xiàn)出優(yōu)異的效能和選擇性，IC50為1.26 nM。
體內(nèi)研究
在雄性CF-1小鼠體內(nèi)，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg劑量腹腔內(nèi)給藥，引起GluR1磷酸化水平分別顯著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 濃度的MP-10處理大鼠紋狀體切片30分鐘，GluR1S845在細(xì)胞表面的磷酸化水平顯著增加2倍，而不改變細(xì)胞表面總的GluR1。在雄性CF-1小鼠體內(nèi)，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥，導(dǎo)致CREBS133磷酸化統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的增加，分別增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的紋狀體中，MP-10以3 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥增加腦啡肽和P物質(zhì)mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥減少規(guī)避響應(yīng)，在小鼠CAR模型中具有顯著的治療效果。用0.03 mg/kg劑量MP-10處理的小鼠比群居小鼠花費(fèi)更多的時(shí)間在無(wú)意義的事情上，MP-10也會(huì)劑量依賴性降低自發(fā)活性。在雄性CD-1小鼠體內(nèi)，PDE10A以1 mg/kg的劑量皮下給藥使紋狀體的cGMP提高3倍，而PDE10A以3.2 mg/kg的劑量皮下給藥對(duì)紋狀體cGMP的最大提高大約為5倍。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，PDE10A以0.1 mg/kg的劑量靜脈注射表現(xiàn)出36 ml/min/Kg的清除率，在Dog Beagle體內(nèi)，DE10A以0.3 mg/kg的劑量靜脈注射在體內(nèi)表現(xiàn)出7.2 ml/min/Kg的清除率，伴隨適當(dāng)?shù)捏w積分布容積，在獼猴體內(nèi)，DE10A以0.03 mg/kg的劑量靜脈注射在體內(nèi)表現(xiàn)出13.9 ml/min/Kg的清除率，伴隨適當(dāng)?shù)捏w積分布容積。在Sprague-Dawley 大鼠體條件性回避反應(yīng)試驗(yàn)(CAR)中，PDE10A在顯著低于總血漿暴露的濃度(115 nM)下具有活性，ED50為1 mg/kg。