1245916-14-6
中文名稱
阿利庫(kù)單抗
英文名稱
Alirocumab
CAS
1245916-14-6
更新日期
2025/04/15 09:58:49
基本信息
中文別名
阿利庫(kù)單抗阿利人單抗
阿利珠單抗
阿麗庫(kù)單抗
阿利蘇單抗
阿莫羅布單抗
英文別名
REGN 727SAR 236553
Alirocumab
所屬類別
原料藥：循環(huán)系統(tǒng)用藥常見問題列表
單抗
阿利庫(kù)單抗可通過抑制PCSK9蛋白起作用，PCSK9與低密度脂蛋白受體（LDLR）結(jié)合（使膽固醇脫離循環(huán)），并且該結(jié)合導(dǎo)致受體降解，并且從循環(huán)中除去較少的LDL膽固醇。抑制PCSK9可防止受體降解，并促進(jìn)LDL膽固醇從循環(huán)中去除。
生物活性
阿利庫(kù)單抗是一種人單克隆抗體，它與前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶kexin 9型（PCSK9）結(jié)合。 PCSK9與肝細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體（LDLR）結(jié)合，促進(jìn)肝臟內(nèi)的LDLR降解。 LDLR是清除循環(huán)LDL的主要受體，因此PCSK9降低LDLR水平導(dǎo)致LDL-C的血液水平升高。 通過抑制PCSK9與LDLR的結(jié)合，alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR數(shù)量，從而降低了LDL-C水平
適應(yīng)癥
阿利庫(kù)單抗是一種PCSK9（proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9）抑制劑抗體，適用于飲食和最大耐受他汀類藥物治療，用于治療患有雜合子家族性高膽固醇血癥或臨床動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的成人，他們需要額外降低LDL-膽固醇（LDL- C）。
降血脂新單克隆抗體藥物
2015年7月24日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了賽諾菲安萬(wàn)特的降血脂PCSK9抑制劑新單克隆抗體藥物Alirocumab注射劑上市，商品名為Praluent。PCSK9為前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9蛋白，該蛋白可降低肝臟從血液中清除低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公認(rèn)為心血管疾病的主要風(fēng)險(xiǎn)因子。注射筆內(nèi)Praluent濃度為75mg/ml/150mg/ml。