124431-80-7
中文名稱
CGS21680HCL
英文名稱
CGS 21680A
CAS
124431-80-7
分子式
C23H30ClN7O6
分子量
535.981
MOL 文件
124431-80-7.mol
更新日期
2024/12/31 09:16:22
124431-80-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CGS 21680 鹽酸鹽化合物CGS 21680 HCL
3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰基)-3,4-二羥基四氫呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸 鹽酸鹽
3-{4-[2-({6-氨基-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰)-3,4-二羥基四氫-2-呋喃基]-9H-嘌呤-2-基}氨基)乙基]苯基}丙酸鹽酸鹽(1:1)
英文別名
100688CS-2433
CGS 21680A
[3H]-CGS 21680A
CGS 21680 HCl NEW
CGS 21680 (HCl salt)
CGS 21680A USP/EP/BP
CGS 21680A
CGS 21680 HCL
CGS21680
CGS-21680
CGS 21680
4-[2-[[6-Amino-9-(N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]benzenepropanoic acid monohydrochloride
所屬類別
生物化工：Adenosine Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)204-206°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱）
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫124431-80-7
常見問題列表
生物活性
CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。體外研究
CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動(dòng)劑，IC50是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動(dòng)脈血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高親和性(Kd = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對(duì)單個(gè)識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。在海馬切片中，CGS 21680對(duì)前突觸和后突觸電生理學(xué)活性具有較弱的激動(dòng)劑效應(yīng)(假定Al受體介導(dǎo)的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導(dǎo)的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對(duì)抑制電刺激誘導(dǎo)的多巴胺釋放不起作用。CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。體內(nèi)研究
CGS 21680A在10毫克/千克劑量下對(duì)自發(fā)性高血壓的大鼠口服有效，有效時(shí)間達(dá)24小時(shí)。CGS 21680A引起大鼠瞬時(shí)的（約60分鐘）心率增加。對(duì)于大鼠大腦皮層神經(jīng)元，CGS 21680是一種有效的乙酰膽堿和谷氨酸鹽受體的鎮(zhèn)靜劑。生物活性
CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue) | 22 nM |
體外研究
CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動(dòng)劑， IC50 是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動(dòng)脈血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高親和性(K d = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對(duì)單個(gè)識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。在海馬切片中，CGS 21680對(duì)前突觸和后突觸電生理學(xué)活性具有較弱的激動(dòng)劑效應(yīng)(假定Al受體介導(dǎo)的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導(dǎo)的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對(duì)抑制電刺激誘導(dǎo)的多巴胺釋放不起作用。CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。
體內(nèi)研究
CGS 21680A在10毫克/千克劑量下對(duì)自發(fā)性高血壓的大鼠口服有效，有效時(shí)間達(dá)24小時(shí)。CGS 21680A引起大鼠瞬時(shí)的（約60分鐘）心率增加。對(duì)于大鼠大腦皮層神經(jīng)元，CGS 21680是一種有效的乙酰膽堿和谷氨酸鹽受體的鎮(zhèn)靜劑。