1191237-69-0
1191237-69-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
瑞德西韋中間體
瑞德昔韋011
瑞德西韋雜質(zhì)3
瑞德西韋相關(guān)物質(zhì)6
瑞德西韋核苷中間體
瑞德西韋母核N-3
喵咪傳腹,傳腹必治
瑞德昔韋標(biāo)準(zhǔn)品011
瑞德西韋中間體N-1
GS-4
GS-441
EVO984
GS441525
S-441524
GS-441524
Remdesivir-011
GS 441524(acid)
remdesivir power
物理化學(xué)性質(zhì)
上下游產(chǎn)品信息
常見問題列表
1）(3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-醇的制備，具體如下所述：
向反應(yīng)瓶中加入3.4g7-溴吡咯并[2，1-f][1，2，4]-三嗪-4-胺、4.5mL三甲基氯硅烷(TMSCl)和70mL四氫呋喃(THF)，室溫?cái)嚢?小時(shí)。然后將反應(yīng)液冷卻至-78℃，滴加55mL，1.0M正丁基鋰己烷溶液(n-BuLi)，滴加完畢攪拌30分鐘，然后滴加含5.4g(3R，4R，5R)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟二氫呋喃-2(3H)-酮的70mLTHF溶液。滴加完畢攪拌反應(yīng)30分鐘，然后加入42mL乙酸淬滅反應(yīng)。將反應(yīng)液濃縮，加入500mL乙酸乙酯稀釋并用250mL飽和NaCl溶液洗滌。有機(jī)層經(jīng)無水MgSO4干燥，過濾并減壓濃縮。所得粘稠液體用硅膠柱層析色譜分離，得到2.6g白色固體產(chǎn)品。
2）(2R，3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-甲腈的制備，具體如下所述：
向反應(yīng)瓶中加入2g(3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-醇、100mL二氯甲烷、3.4mL三甲基腈硅烷(TMSCN)、2.79g三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)。將該溶液在-20℃下攪拌4小時(shí)。反應(yīng)完畢向反應(yīng)液中加入50mL飽和NaHCO3溶液，加入300mL乙酸乙酯和100mL水。將有機(jī)層分離并用100mL飽和NaCl溶液洗滌，用MgSO4干燥，過濾并減壓濃縮。所得粘稠液體用硅膠柱層析色譜分離，得到0.82g白色固體。
3）(2R，3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-3-氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-甲腈的制備如下所述：
向反應(yīng)瓶中加入1.1g(2R，3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-甲腈和120mL二氯甲烷，攪拌冷卻至0℃。將77mL1.0MBBr3的二氯甲烷溶液加入到反應(yīng)液中，攪拌2小時(shí)。然后將反應(yīng)液冷卻至-78℃，加入34mL三乙胺，然后加入200mL甲醇，升溫至室溫。反應(yīng)液減壓濃縮，加入200mL飽和碳酸氫鈉溶液和200mL二氯甲烷，萃取分液，有機(jī)相減壓濃縮。將濃縮液用硅膠柱層析色譜分離，得到0.34g白色固體，即中間體2瑞德西韋母核。
GS-441524是繼GC376之后治療貓傳染性腹膜炎（FIP）的第二種靶向抗病毒藥物。
GS-441524是Gilead Sciences(全球抗病毒領(lǐng)域NO.1)提供給UC Davis分校（全球獸醫(yī)NO.1）Perdersen NCjiaoshou2及其傳腹科研主題的一種小分子核苷酸類似物，是一種可抑制貓傳腹病毒(FIP)復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，是合成具有藥理學(xué)活性的核苷三磷酸的前提分子。