1186486-62-3
中文名稱
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-雙(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氫-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮雜卓-1-基]甲基]環(huán)己烷羧酸
英文名稱
LY-2484595
CAS
1186486-62-3
分子式
C31H36F6N6O2
分子量
638.66
MOL 文件
1186486-62-3.mol
更新日期
2024/07/19 14:56:18
1186486-62-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SW-86SWF-86
化合物EVACETRAPIB
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-雙(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氫-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮雜卓-1-基]甲基]環(huán)己烷
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-雙(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氫-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮雜卓-1-基]甲基]環(huán)己烷羧酸
英文別名
SW-86CS-653
SWF-86
LY-2484595
Evacetrapib
Evacetrapib, >=98%
LY-2484595 USP/EP/BP
LY-2484595 Evacetrapib
Evacetrapib (LY2484595)
LY2484595
LY 2484595
LY-2484595
所屬類別
生物化工：CETP 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)680.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.40
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥32.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)4.73±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的，選擇性的CETP抑制劑，IC50為5.5 nM，增強(qiáng)高密度脂蛋白（HDL）膽固醇，但沒增強(qiáng)醛固酮或血壓。Phase 3。體外研究
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人類血漿CETP蛋白，IC50為26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R細(xì)胞，不會(huì)誘導(dǎo)醛固酮或皮質(zhì)醇合成。體內(nèi)研究
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg劑量口服給藥處理人類 ApoAI 和CETP 雙轉(zhuǎn)基因小鼠，處理4小時(shí)，8小時(shí)，12小時(shí)后，分別抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服處理8小時(shí)后，導(dǎo)致HDL-C提高129.7%。劑量反應(yīng)研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服處理8小時(shí)后，抑制CETP活性的ED50值分別為3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 處理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血壓。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CETP | 5.5 nM |
體外研究
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人類血漿CETP蛋白，IC50為26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R細(xì)胞，不會(huì)誘導(dǎo)醛固酮或皮質(zhì)醇合成。
體內(nèi)研究
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg劑量口服給藥處理人類 ApoAI 和CETP 雙轉(zhuǎn)基因小鼠，處理4小時(shí)，8小時(shí)，12小時(shí)后，分別抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服處理8小時(shí)后，導(dǎo)致HDL-C提高129.7%。劑量反應(yīng)研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服處理8小時(shí)后，抑制CETP活性的ED50值分別為3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 處理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血壓。