1104-22-9
中文名稱
鹽酸美克洛嗪
英文名稱
Meclizine dihydrochloride
CAS
1104-22-9
EINECS 編號
214-164-8
分子式
C25H29Cl3N2
MDL 編號
MFCD00058199
分子量
463.87
MOL 文件
1104-22-9.mol
更新日期
2025/02/18 16:54:35
1104-22-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二鹽酸鹽鹽酸氯苯芐嗪
鹽酸美克洛嗪
英文別名
1-([4-CHLOROPHENYL]PHENYLMETHYL)-4-([3-METHYLPHENYL]-METHYL)PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDEMECLIZINE DIHYDROCHLORIDE
1-((4-chlorophenyl)phenylmethyl)-4-((3-methylphenyl)methyl)-piperazindih
1-(p-chloro-alpha-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-piperazindihydrochlorid
1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-piperazindihyd
1-p-chlorbenzhydryl-m-methylbenzylpiperazinedihydrochloride
ancolandihydrochloride
bonamine
diadril
meclozinedihydrochloride
parachloraminedihydrochloride
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Meclizine diHCl
1-(p-Chloro-a-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)piperazine dihydrochloride
mecilizine hydrochloride
Navidoxine
NSC 28728
Piperazine, 1-(p-chloro-a-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-, dihydrochloride (6CI, 8CI)
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride (9CI)
Postafene dihydrochloride
所屬類別
原料藥：抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點210.0 to 214.0 °C
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫1104-22-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
藥理作用及作用機制
鹽酸美克洛嗪為組胺受體的拮抗劑，可對抗組胺引起的降壓效應(yīng)、并對致死量組胺引起的動物死亡起保護作用，有中樞抑制和局麻作用。適應(yīng)癥
治療和預(yù)防暈動癥引起惡心、嘔吐、頭暈。注意事項
1）膀胱頸狹窄、良性前列腺肥大、閉角型青光眼、幽門十二指腸狹窄等慎用。
2）鹽酸美克洛嗪可抑制組胺引起的皮膚反應(yīng)，在藥物過敏性皮試前72小時應(yīng)停用，以免出現(xiàn)假陰性反應(yīng)結(jié)果。
生物活性
Meclizine (NSC 28728) 是histamine H1 receptor拮抗劑,用于治療惡心，暈動病，也是mCAR（組成型雄烷受體激動劑配體）激動劑配體，也是hCAR的反向激動劑。靶點
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor |
體外研究
Meclizine 是一種組胺H1受體拮抗劑，用于治療惡心和暈動病，具有抗膽堿能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激動劑配體(組成型雄甾烷受體)，人類CAR的反向激動劑。在體外實驗中，Meclizine劑量依賴性增加mCAR反式激活，激活激素受體共激活因子1與受體的結(jié)合。相反，在來源于小鼠的只表達hCAR，不表達mCAR的肝臟細胞中，meclizine抑制hCAR轉(zhuǎn)錄激活和魯米那誘導(dǎo)的CAR下游基因，包括細胞色素p450 單氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表達。
體內(nèi)研究
Meclizine處理小鼠會以CAR依賴的方式增加CAR靶基因的表達。在小鼠polyQ毒性細胞模型中， Meclizine降低氧化代謝，抑制細胞凋亡性死亡。