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1092351-67-1

中文名稱 PP242
英文名稱 PP242
CAS 1092351-67-1
分子式 C16H16N6O
分子量 308.34
MOL 文件 1092351-67-1.mol
更新日期 2024/05/20 09:19:54
1092351-67-1 結(jié)構(gòu)式 1092351-67-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
MTOR抑制劑(PP 242)
2-(4-氨基-1-異丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
PP242 2-(4-氨基-1-異丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
英文別名
CS-19
PP242
Torkinib
PP242, >=98%
PP242
PP-242
PP242 USP/EP/BP
PP242 (Torkinib)
PP242, Free Base
Torkinib (PP242)
TORKINIB
PP242
PP-242
PP 242
所屬類別
生物化工:mTOR 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點>187°C (dec.)
沸點642.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.55
閃點342.097℃
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超聲處理)
酸度系數(shù)(pKa)9.51±0.40(Predicted)
形態(tài)白色粉末狀固體。
顏色淺棕色至淺棕色

安全數(shù)據(jù)

海關(guān)編碼29339900

圖譜信息

常見問題列表

生物活性
Torkinib (PP242) 是一種選擇性的mTOR抑制劑,在無細胞試驗中IC50為8 nM;靶向作用于mTOR復(fù)合體,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可誘導(dǎo)線粒體自噬和凋亡。
靶點
TargetValue
mTOR
(Cell-free assay)
8 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.10 μM
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.41 μM
PDGFR
(Cell-free assay)
0.41 μM
體外研究

PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶,比如p110α,p110β,p110γ,p110δ,和DNA-PK(IC50分別為1.96 μM,2.2 μM,1.27 μM,0.102 μM,和0.408 μM),表現(xiàn)出更有效的選擇性。PP242對Ret,PKCα,PKCβ,和JAK2表現(xiàn)出一定的抑制活性,而對215種其他蛋白激酶具有顯著的選擇性。不同于rapamycin,PP242同時抑制mTORC1和 mTORC2。在BT549細胞中,PP242治療(0.04-10 μM)以劑量依賴的方式抑制Akt,mTOR底物p70S6K,和其下游靶點S6的磷酸化。 PP242有效抑制PKCα,IC50 為49 nM。低濃度PP242抑制Akt S473磷酸化,較高濃度部分抑制除S473-P 外的Akt T308-P。PP242作為比rapamycin更有效的mTORC1抑制劑,能夠抑制原代MEFs細胞的增殖,以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化,比rapamycin更有效。通過比rapamycin引起更高水平的4EBP1 和eIF4E結(jié)合,PP242有效抑制cap依賴性翻譯,而 rapamycin無此作用。 PP242有效抑制p190轉(zhuǎn)化的小鼠BM,SUP-B15,和K562細胞增殖,GI50分別為12 nM,90 nM,和85 nM。PP242也會抑制固體腫瘤細胞系,如SKOV3,PC3,786-O,和U87的生長,GI50 分別為0.49 μM,0.19 μM,2.13 μM,和1.57 μM。 PP242能夠比rapamycin更有效地使多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞減少和凋亡。

體內(nèi)研究
在小鼠脂肪和肝臟中,PP242給藥能夠完全抑制Akt在S473和T308的磷酸化。PP242僅部分抑制骨骼肌中Akt磷酸化,并且對T308磷酸化的抑制比對S473更有效,盡管其能夠完全抑制4EBP1和S6的磷酸化。 PP242口服給藥有效延緩白血病在小鼠模型中的發(fā)病,并通過抑制與細胞大小損失相關(guān)的mTORC2和mTORC1活化,誘導(dǎo)白血病消退。 PP242治療有效抑制小鼠體內(nèi)8226細胞的生長。
"1092351-67-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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