172889-26-8
172889-26-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
EI 275
PP1 Base
AGL 1872
AGL 1872,EI 275
Src Inhibitor, PP1
PP1 (Src Inhibitor)
PP 1 (enzyme inhibitor)
1-tert-butyl-3-p-tolyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7060 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 10mg | 1708.42元 |
| 2024/11/08 | S7060 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 25mg | 3866.77元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
LCK
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Fyn
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
Kit
(Cell-free assay) | ~75 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 250 nM |
PP1是一種納摩爾級(jí)的Lck 和 FynT抑制劑，作用于T細(xì)胞，抑制anti-CD3誘導(dǎo)的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50為0.5 μM，作用于Lck 和 FynT選擇性比ZAP-70高，且與非T細(xì)胞依賴性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖相比，PP1優(yōu)先抑制T細(xì)胞受體依賴性的anti-CD3誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖(IC50為0.5 μM)。PP1 (1 μM)選擇性抑制IL-2基因的誘導(dǎo)，但不抑制粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子或IL-2受體基因。PP1也抑制Src(IC50為170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生長(zhǎng)因子受體自磷酸化 (IC50為0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分別為～75 nM 和 1 μM。PP1完全廢除響應(yīng)SCF的M07e 細(xì)胞增殖，IC50為0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整細(xì)胞，抑制SCF誘導(dǎo)的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大細(xì)胞疾病中發(fā)現(xiàn)的c-Kit組成性突變激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表達(dá)突變型c-Kit的大鼠嗜堿性的白血病細(xì)胞系RBL-2H3，并觸發(fā)細(xì)胞凋亡。PP1作用于表達(dá)Bcr-Abl的FDCP1細(xì)胞，降低轉(zhuǎn)錄因子5和MAPK的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活，且促發(fā)凋亡。