103980-44-5
中文名稱
頭孢噻呋鹽酸鹽
英文名稱
Ceftiofur hydrochloride
CAS
103980-44-5
分子式
C19H18ClN5O7S3
分子量
560.02
MOL 文件
103980-44-5.mol
更新日期
2025/04/01 09:35:45
103980-44-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸噻呋鈉鹽酸頭孢替呋
鹽酸頭孢噻呋
頭孢替呋鹽酸鹽
頭孢噻呋鹽酸鹽
鹽酸頭孢噻呋(進(jìn)口)
鹽酸頭孢噻呋(標(biāo)準(zhǔn)品)
鹽酸頭孢噻呋(頭孢噻呋)
3-[(2-呋喃羰基)硫代]甲基]-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亞氨基乙酰胺基)-3-頭孢烯-4-羧酸 鹽酸鹽
(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亞胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-甲酸鹽酸鹽
英文別名
U 64279AU-67279A
Excenel RTU
CEFTIOFUR HCL
Unii-6822A07436
Ceftiofur hydrochlor
CEFTIOFUR HYDROCHLORIDE
-3-(((furan-2-carbonyl)
-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrochloride
N-(4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl)-3-(4-fluorobenzenesulfonyl)-2,2-diMethylpropanaMide
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>190°C (dec.)
比旋光度-92～-98°(D/20℃)(c=0.2,CH3OH)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)neat
顏色米白色
InChIKeyKEQFDTJEEQKVLM-JUODUXDSSA-N
SMILESC(C1=C(CS[C@]2([H])[C@H](NC(=O)/C(/C3N=C(N)SC=3)=N\OC)C(=O)N12)CSC(C1OC=CC=1)=O)(=O)O.Cl |&1:5,7,r|
常見問題列表
藥理學(xué)
鹽酸頭孢噻呋可快速分解為糠酸和脫呋喃甲酰基頭孢噻呋，后者性質(zhì)活潑，能抑制敏感的增殖期細(xì)菌(第三階段)的細(xì)胞壁合成，其抗菌譜與頭孢噻肟相似。頭孢噻呋在體外抗菌范圍很廣，對(duì)許多病原體有效，包括巴氏桿菌、鏈球菌、葡萄球菌、沙門氏菌、大腸桿菌等許多菌屬。
禁忌癥
對(duì)頭孢菌素有過敏史者禁用。頭孢菌素與其他伊內(nèi)酰胺抗生素(如青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類)有交叉反應(yīng)，因此對(duì)上述抗生素過敏者，慎用。有敗血癥、休克或其他嚴(yán)重疾病的患者不應(yīng)口服全身性抗生素，因?yàn)榇藭r(shí)藥物從胃腸道的吸收顯著減緩或減少，應(yīng)該用注射方式給藥(首選靜注)適應(yīng)癥
頭孢噻呋鈉／鹽酸頭孢噻呋適用于治療由溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、昏睡嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病(運(yùn)輸熱、肺炎)，泌乳期和非泌乳期均可使用。頭孢噻呋鈉可用于由馬鏈球菌獸瘟亞種引起的馬呼吸道疾病，鹽酸頭孢噻呋可用于牛的腐蹄病。對(duì)于豬，兩者都可用于控制／治療細(xì)菌性肺炎。頭孢噻呋鈉還適用于綿羊和山羊的呼吸道疾病和犬的敏感性尿道感染，對(duì)其他小動(dòng)物感染也有潛在地治療作用，并可用于剛出生的小雞和火雞。生物活性
Ceftiofur HCl (U-67279A)是Ceftiofur的鹽酸鹽，是一種廣譜頭孢菌素。體外研究
Ceftiofur下調(diào)腫瘤壞死因子-α（TNF-α），白細(xì)胞介素-1β（IL-1β）和白細(xì)胞介素-6（IL-6）的表達(dá)，但不影響白介素-10（IL-10）的生產(chǎn)。在RAW 264.7細(xì)胞中，Ceftiofur顯著抑制細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（ERK），p38和c-jun的NH（2）末端激酶（JNK）的磷酸化蛋白表達(dá)。在RAW 264.7細(xì)胞中，Ceftiofur也抑制p65-NF-κB異位到RAW264.7細(xì)胞的細(xì)胞核。
體內(nèi)研究
在新生小牛中，Ceftiofur與直腸溫度和腹瀉的顯著降低相關(guān)聯(lián)。在新生小牛中，Ceftiofur導(dǎo)致沙門氏菌糞便的脫落顯著下降。 在患子宮內(nèi)膜炎的奶牛中，Ceftiofur?hydrochloride（宮內(nèi)（i.u.））減少陽性子宮培養(yǎng)物，并減少51天是牛奶中Arcanobacterium pyogenes的患病率。在患子宮內(nèi)膜炎的奶牛中，Ceftiofur?hydrochloride減少子宮感染和A. pyogenes的患病率，并不影響已經(jīng)服用過PGF(2alpha)的奶牛的子宮內(nèi)膜炎和生育的患病率。 在豬中，Ceftiofur?hydrochloride在1-4小時(shí)注射后（肌肉注射）導(dǎo)致C(max)為11.8 mg/mL，AUC為216 mgxh/ mL。 在奶牛中，Ceftiofur?hydrochloride（2.2 mg CE/kg，SC或IM，每日5天一次）是有效地治療急性產(chǎn)后子宮炎（APM）。