101477-54-7
中文名稱(chēng)
鹽酸洛美利嗪
英文名稱(chēng)
Lomerizine hydrochloride
CAS
101477-54-7
分子式
C27H32Cl2F2N2O3
MDL 編號(hào)
MFCD01703867
分子量
541.46
MOL 文件
101477-54-7.mol
更新日期
2024/10/21 14:25:43
101477-54-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸洛美利嗪1-[二(4-氟苯基)甲基)]-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二鹽酸鹽
1-(2,3,4-三甲氧基芐基)-4-[雙(4-氟苯基)甲基]哌嗪
英文別名
KB 2796LOMERIZINE DIHCL
LOMERIZINE DIHYDROCHLORIDE
LOMERIZINE HCL
LOMERIZINE HYDROCHLORIDE
TERRANAS
1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazinedihydrochl
1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)-piperazin
1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)piperazined
Lomeizine HCL
KB-2796, Terranas
LOMERIZINEHYDROCHLORTDE
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride
1-(4,4'-Difluorobenzhydryl)-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine·dihydrochloride
Flometizine hydrochloride
所屬類(lèi)別
生物化工：Calcium Channel 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末, 熔點(diǎn)206-209℃
熔點(diǎn)214-218°C dec.
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥30mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
Merck14,5563
穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)101477-54-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H410
防范說(shuō)明P264-P270-P273-P301+P312-P391-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-50
安全說(shuō)明61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號(hào)TK9189000
海關(guān)編碼29335990
毒性LD50 orally in mice: 300 mg/kg (Ohtaka)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
不良反應(yīng)
主要為困倦、眩暈、蹣跚（搖晃）、惡心、發(fā)熱感0.3%，另外還可出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查值的變化，ALT上升2.2%、AST上升1.7%、GGT上升1.4%、LDH上升1.1%、AL-P上升0.9%。 嚴(yán)重的不良反應(yīng)（類(lèi)似藥物）錐體外系癥狀、抑郁癥：類(lèi)似化合物（鹽酸氟桂利嗪）給藥后有導(dǎo)致錐體外系癥狀和抑郁癥的報(bào)道，所以對(duì)本品必須充分觀察，在發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)中止給藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。其他的不良反應(yīng)注1. 發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)該停止給藥，采取適當(dāng)方法處理。 注2. 出現(xiàn)這種癥狀時(shí)，停止給藥。藥物相關(guān)作用
合并用降壓藥會(huì)引起相互作用增強(qiáng)，導(dǎo)致血壓降低。藥理作用
本品為二苯哌嗪類(lèi)鈣通道阻滯劑，具有選擇性的腦血管舒張作用。 毒理研究 遺傳毒性：微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：對(duì)雄性大鼠生育力的無(wú)毒性劑量為100mg/kg/日，雌性大鼠的為30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性試驗(yàn)顯示，雌性大鼠10mg/kg/日以上的劑量組，可見(jiàn)分娩異常、幼鼠出生率下降；30mg/kg/日劑量組可見(jiàn)母體陰道出血、體重增加抑制和攝食量減少，胎仔死亡數(shù)增加、體重減低及以手指缺失為主要表現(xiàn)的外形異常。對(duì)母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的無(wú)毒性劑量為3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，5、15、45mg/kg/日三個(gè)劑量組給藥對(duì)母體動(dòng)物未見(jiàn)明顯影響。45mg/kg/日組可見(jiàn)胎仔死亡率上升，存活率下降，未見(jiàn)致畸作用。孕免的安全劑量為45mg/kg/日，家免胎仔的為15mg/kg/日。大鼠圍產(chǎn)期及哺乳期的毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，30mg/kg/日劑量組可見(jiàn)母體體重增加抑制、分娩障礙，同時(shí)可見(jiàn)同組幼鼠出現(xiàn)因哺乳不良而出現(xiàn)的一般狀況惡化、體重下降、生存率降低。哺乳期間，給藥10mg/kg/日以上劑量組可見(jiàn)幼鼠有低體重傾向及耳廓分離完成率低下。圍產(chǎn)期和哺乳期母鼠的安全劑量為10mg/kg/日，幼鼠的為3mg/kg/日。適應(yīng)癥
偏頭痛的預(yù)防性治療。