101477-54-7
中文名稱
鹽酸洛美利嗪
英文名稱
Lomerizine hydrochloride
CAS
101477-54-7
分子式
C27H32Cl2F2N2O3
MDL 編號
MFCD01703867
分子量
541.46
MOL 文件
101477-54-7.mol
更新日期
2024/12/17 11:36:41
101477-54-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸洛美利嗪1-[二(4-氟苯基)甲基)]-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二鹽酸鹽
1-(2,3,4-三甲氧基芐基)-4-[雙(4-氟苯基)甲基]哌嗪
英文別名
KB 2796LOMERIZINE DIHCL
LOMERIZINE DIHYDROCHLORIDE
LOMERIZINE HCL
LOMERIZINE HYDROCHLORIDE
TERRANAS
1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazinedihydrochl
1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)-piperazin
1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)piperazined
Lomeizine HCL
KB-2796, Terranas
LOMERIZINEHYDROCHLORTDE
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride
1-(4,4'-Difluorobenzhydryl)-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine·dihydrochloride
Flometizine hydrochloride
所屬類別
生物化工：Calcium Channel 抑制劑物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末, 熔點206-209℃
熔點214-218°C dec.
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥30mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
Merck14,5563
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達 1 個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫101477-54-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
不良反應
主要為困倦、眩暈、蹣跚（搖晃）、惡心、發(fā)熱感0.3%，另外還可出現(xiàn)實驗室檢查值的變化，ALT上升2.2%、AST上升1.7%、GGT上升1.4%、LDH上升1.1%、AL-P上升0.9%。 嚴重的不良反應（類似藥物）錐體外系癥狀、抑郁癥：類似化合物（鹽酸氟桂利嗪）給藥后有導致錐體外系癥狀和抑郁癥的報道，所以對本品必須充分觀察，在發(fā)現(xiàn)異常時應中止給藥，進行適當處理。其他的不良反應注1. 發(fā)現(xiàn)異常時，應該停止給藥，采取適當方法處理。 注2. 出現(xiàn)這種癥狀時，停止給藥。藥物相關(guān)作用
合并用降壓藥會引起相互作用增強，導致血壓降低。藥理作用
本品為二苯哌嗪類鈣通道阻滯劑，具有選擇性的腦血管舒張作用。 毒理研究 遺傳毒性：微生物回復突變試驗、染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：對雄性大鼠生育力的無毒性劑量為100mg/kg/日，雌性大鼠的為30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性試驗顯示，雌性大鼠10mg/kg/日以上的劑量組，可見分娩異常、幼鼠出生率下降；30mg/kg/日劑量組可見母體陰道出血、體重增加抑制和攝食量減少，胎仔死亡數(shù)增加、體重減低及以手指缺失為主要表現(xiàn)的外形異常。對母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的無毒性劑量為3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性試驗結(jié)果顯示，5、15、45mg/kg/日三個劑量組給藥對母體動物未見明顯影響。45mg/kg/日組可見胎仔死亡率上升，存活率下降，未見致畸作用。孕免的安全劑量為45mg/kg/日，家免胎仔的為15mg/kg/日。大鼠圍產(chǎn)期及哺乳期的毒性試驗結(jié)果顯示，30mg/kg/日劑量組可見母體體重增加抑制、分娩障礙，同時可見同組幼鼠出現(xiàn)因哺乳不良而出現(xiàn)的一般狀況惡化、體重下降、生存率降低。哺乳期間，給藥10mg/kg/日以上劑量組可見幼鼠有低體重傾向及耳廓分離完成率低下。圍產(chǎn)期和哺乳期母鼠的安全劑量為10mg/kg/日，幼鼠的為3mg/kg/日。適應癥
偏頭痛的預防性治療。