抗流感病毒藥磷酸奧司他韋是一種抗流感病毒藥,商品名為達(dá)菲(Tamiflu),外觀為白色至黃白色粉末,可以分為A型(甲型)和B型(乙型)流感病毒神經(jīng)氨酸酶選擇性抑制劑,通過抑制病毒的神經(jīng)氨酸酶阻止病毒從被感染的細(xì)胞釋放和播散,從而達(dá)到控制流感癥狀的目的。臨床上用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療、成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。磷酸奧司他韋經(jīng)胃腸道吸收后迅速代謝為奧司他韋羧酸鹽,口服劑量中至少75%的量是以奧司他韋羧酸鹽的形式參與系統(tǒng)循環(huán)的,該藥活性成分是一種強(qiáng)效而又獨特的神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑,作用于流感病毒感染的所有環(huán)節(jié),阻止所有與臨床相關(guān)的流感病毒A株或B株的復(fù)制。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應(yīng)。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長,在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。藥理作用磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體,其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶,其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞中釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步播散至關(guān)重要。本品的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克(ng)水平。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長,在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。適應(yīng)癥磷酸奧司他韋可用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(本品能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多);用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。生物活性O(shè)seltamivirPhosphate是一種有效的和選擇性的,甲型流感和乙型流感病毒復(fù)制必需的神經(jīng)氨酸酶的抑制劑,用于治療流行性感冒。
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