【性質(zhì)】
TPGS,即天然來源維生素E的水溶性衍生物,類白色或淡黃色的蠟狀固體,近乎無味,能溶于水,也能溶于乙醇等大多數(shù)極性有機溶劑。它是兩親的,與水混溶的,形成多種液晶相。 賦形劑熔點37-41℃并且在溫度≤200℃時是熱穩(wěn)定的。
【功能】
1) 作為增溶劑:
TPGS通過抑制外排流量從而增加了安普那韋的滲透性。安普那韋是新型的HIV蛋白酶抑制劑。目前美國已有將TPGS作為輔料的安普那韋產(chǎn)品上市,如Agenerase?口服液和膠囊。也有研究報道,TPGS的膠束增溶作用增加了雌二醇的溶解度和經(jīng)皮滲透量。TPGS與環(huán)孢霉素A合用后,增加了環(huán)孢霉素A的溶解度,從而提高了環(huán)孢霉素A的生物利用度。
2) 應(yīng)用于固體分散技術(shù):
在TPGS藥物混合物中加入水溶性的輔料,如乳糖、甘露醇、羥丙甲基纖維素等,以加快藥物的釋放。加疏水性的輔料,如蠟類,可以減慢溶出。另外,還可在膠囊的底部加入可膨脹性的輔料,其遇水后膨脹從而推動液晶基質(zhì)進(jìn)入到腸道中。
3)作為增塑劑
TPGS作為增塑劑減少了聚合物分子間的相互作用,從而使聚合物鏈更易移動,為聚合物分子提供了更大的自由移動空間,從而使膜更有伸展性與彈性。
4)作為乳化劑
TPGS具有兩親性,試驗表明不論在水相還是油相,TPGS都有如此高的包封率。
5)作為吸收促進(jìn)劑
D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯可以容易地吸收在動物和人的胃腸道中。
6)其他
TPGS常溫下呈蠟狀固體,作為眼用制劑載體應(yīng)用時黏度較大,能延長在角膜表面的滯留時間,刺激性小,還能顯著增加難溶性藥物在眼內(nèi)的溶解度。也有報道,以TPGS為表面活性劑,將糖皮質(zhì)類固醇二丙酸氯地米松制成噴霧劑,通過鼻腔內(nèi)給藥治療呼吸道疾病。
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