鹽酸氮卓斯汀基本信息中文名稱:鹽酸氮卓斯汀中文同義詞:氮卓斯汀;氮卓司汀;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓)二氮雜萘酮;氮卓斯丁;1(2H)-二氮雜萘酮,4-((4-氯苯基)甲基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)二氮雜萘酮英文名稱:Azelastine英文同義詞:1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin;4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-onehydrochloride;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methyl-4-azepanyl)-1-phthalazinone;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastinum[INN-Latin];KBio3_002992CAS號:58581-89-8分子式:C22H24ClN3O分子量:381.9EINECS號:253-720-4相關(guān)類別:呼吸系統(tǒng)用藥;平喘藥;藥物;其他科研原料藥;原料藥;小分子抑制劑;API;TELAZOL;雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品對照品;醫(yī)藥原料Mol文件:58581-89-8.mol鹽酸氮卓斯汀性質(zhì)沸點533.9±60.0°C(Predicted)密度1.1505(roughestimate)折射率1.5790(estimate)酸度系數(shù)(pKa)pKa9.82(H2Ot=25I=0.025)(Uncertain)CAS數(shù)據(jù)庫58581-89-8(CASDataBaseReference)鹽酸氮卓斯汀用途與合成方法化學(xué)性質(zhì)油狀物。溶于二氯甲烷。單水合物：從乙醇-水結(jié)晶。可鑒定出兩種不同的晶型。鹽酸氮革斯汀(AzelastineHydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于無水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔點225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8靜脈注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。用途用于支氣管哮喘、鼻變態(tài)反應(yīng)的治療。為基礎(chǔ)藥。用途抗組織胺藥。用途用作抗組胺藥生產(chǎn)方法30.6g的對氯芐基苯乙酮-鄰-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氫氧化鈉溶于250ml水的溶液一起加熱。洗滌和干燥后，得27g4-(4-氯芐基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。將20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氫吡咯鹽酸鹽加入4.4g氫氧化鈉溶于20ml水的溶液。加熱到70℃后，將其滴人加熱到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氫氧化鈉水溶液中。在該溫度再加熱lh。冷卻后，用水稀釋，過濾除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀鹽酸進(jìn)行提取，提取液用氫氧化鉀水溶液堿化。析出的油狀物再溶入二氯甲烷，干燥，濃縮。粗品的收率在90%以上。轉(zhuǎn)化為鹽酸鹽后，再重結(jié)晶提純，得鹽酸氮革斯汀，熔點225~229℃。