中文名稱：溴莫尼定 [1] 

中文別名：6-喹喔啉胺, 5-溴-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-; 5-溴-N-(2-咪唑啉-2-基)-6-喹喔啉胺; 5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;

英文名稱：brimonidine

英文別名：Bromoxidine; brimonidinum; UNII-E6GNX3HHTE; Brimonidine [INN:BAN]; UK 14,304;

CAS號(hào)：59803-98-4

分子式：C11H10BrN5

化學(xué)結(jié)構(gòu)：

分子量：292.13500

精確質(zhì)量：291.01200

PSA：62.20000

LogP：1.60080

外觀與性狀：黃色固體

密度：1.82 g/cm3

熔點(diǎn)：207.5 °C

沸點(diǎn)：432.6ºC

閃點(diǎn)：215.4ºC

折射率：1.798

穩(wěn)定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲(chǔ)存條件：Keep container tightly closed.

將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后，血漿濃度于1-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，約在3小時(shí)左右血漿濃度減半。在人體中，溴莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟 [2]  。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主，口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被清除，尿中約占74%。

適用于降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥的眼內(nèi)壓。

本藥的推薦劑量為每日一次，每次一滴，滴入患眼。眼內(nèi)壓在下午達(dá)到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者，下午可增加一滴。

約有10-30%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)按降序排列，包括口干，眼部充血、燒灼及刺痛感，頭痛，視物模糊，眼睛異物感，乏力倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過(guò)敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。允有3-9%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色潰瘍，干燥，流淚，上呼吸道感染癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無(wú)力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有少于3%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺(jué)異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

禁用于對(duì)本品或其某一成分過(guò)敏者，亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者 [2]  。部分患者在長(zhǎng)期使用本藥時(shí)，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱，出現(xiàn)失效的時(shí)間因人而異，因此應(yīng)予密切監(jiān)視。盡管在臨床研究中，本藥對(duì)患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患者仍應(yīng)慎用。由于尚無(wú)肝或腎功能受損患者使用本藥的研究報(bào)道，故此類患者應(yīng)慎用。精神抑郁，大腦功能受損，冠狀動(dòng)脈病變，雷諾氏癥，體位性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者均應(yīng)慎用。研究期間，某些患者使用本品的效果差，但是，用藥月的降低眼內(nèi)壓作用未必都能反映長(zhǎng)期降低眼內(nèi)壓的效果，對(duì)于每日兩 次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴，對(duì)使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測(cè)其眼內(nèi)壓。本藥中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收，因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘，再戴上軟性隱性眼鏡。。各種α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑都可使某些患者有疲憊感及困倦。本藥亦不例外，因此從事危險(xiǎn)性作業(yè)的患者用藥后有出現(xiàn)精神不集中的可能性。致癌、致突變作用：未見(jiàn)任何與藥物有關(guān)的致癌作用，在一毓體內(nèi)及體外的研究中，小鼠促細(xì)胞發(fā)生研究以及顯性致死分析中，本藥均無(wú)任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。致畸作用：本藥對(duì)動(dòng)物的受孕無(wú)任何影響，對(duì)胎鼠亦無(wú)任何損害。對(duì)妊娠和哺乳的影響：至今尚無(wú)孕婦使用本藥的報(bào)道，但在動(dòng)物研究中有極少時(shí)的溴莫尼定可穿越胎盤，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)，因此只有判定本藥可能給母親帶來(lái)的利益大于給胎兒帶來(lái)的潛在危險(xiǎn)時(shí)，方宜使用。哺乳期婦女：雖然在動(dòng)物試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本藥是否亦隨母乳排出，尚且不明，因此是否停止授或停止用藥，應(yīng)視此藥對(duì)哺乳期婦女的重要性而定。對(duì)兒童的影響：兒科患者應(yīng)用的安全性及藥效尚未建立 [3]  。