硫普羅寧基本信息MSDS用途與合成方法硫普羅寧價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專(zhuān)題中文名稱:硫普羅寧中文同義詞:N-(2-巰基丙?；?-甘氨酸;硫普羅;硫普羅寧;N-(2-巰基丙酰)甘氨酸;巰基丙酰甘氨酸;硫普羅寧雜質(zhì);(±)-N-(2-巰基-1-氧代丙基)甘氨酸;TIOPRONIN硫普羅寧英文名稱:Tiopronin英文同義詞:A-MERCAPTOPROPIONYLGLYCINE;ALPHA-MERCAPTOPROPIONYLGLYCINE;LABOTEST-BBLT00451995;TIOPRONIN;N-(2-MERCAPTOPROPIONYL)GLYCINE;TOPRONIN;(2-Mercaptopropionamido)aceticacid;(2-Mercaptopropionyl)glycineCAS號(hào):1953-02-2分子式:C5H9NO3S分子量:163.19EINECS號(hào):217-778-4相關(guān)類(lèi)別:醫(yī)用原料;肝病用藥;消化系統(tǒng)用藥;藥物;小分子抑制劑;化學(xué)原藥;原料藥;化學(xué)生物學(xué);氨基酸衍生物;醫(yī)藥原料;生化試劑;優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;特色原料;雜質(zhì)對(duì)照品;原料中間體-原料藥;原料;Pharmaceuticalmaterialandintermeidates;API;AminoAcids&Derivatives;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;ACADIONEMol文件:1953-02-2.mol硫普羅寧性質(zhì)熔點(diǎn)93-98°C沸點(diǎn)418.3±30.0°C(Predicted)密度1.249(estimate)折射率1.5216(estimate)儲(chǔ)存條件-20°CFreezer,UnderInertAtmosphere形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)3.36±0.10(Predicted)Merck14,9453BRN1859822CAS數(shù)據(jù)庫(kù)1953-02-2(CASDataBaseReference)硫普羅寧用途與合成方法化學(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末，有硫的臭味。溶于水。熔點(diǎn)95～97℃。急性毒性LD50小鼠(g/kg)：2.1靜脈注射。用途能賦活代謝酶，并能和阻礙HS-酶活性的有毒物質(zhì)相螯合，因而有解毒作用。主要用于治療急、慢性肝炎、肝硬化、酒精性肝損傷和藥物引起的肝損傷，也可用于金屬中毒、化療及放療保護(hù)、蕁麻疹、皮炎、濕疹和痤瘡等。用途主要用于初期老年白內(nèi)障，還可用于慢性肝炎、金屬中毒、濕疹等。生產(chǎn)方法方法1：丙酸先用氯化亞砜氯化，再用溴+磷溴化，得α-溴丙酰氯(Ⅰ)，收率84.7%。甘氨酸溶于2mol/L氫氧化鈉，用冰鹽浴冷卻，在劇烈攪拌下同時(shí)滴加化合物(Ⅰ)和2mol/L氫氧化鈉溶液，保持溶液弱堿性。加畢，攪拌。鹽酸酸化至Ph值1，用乙酸乙酯提取。提取液濃縮至有結(jié)晶析出，放置。濾集結(jié)晶，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率．53%。硫化鈉、升華硫和水，加熱攪拌溶解備用。另外化合物(Ⅱ)和碳酸鈉溶于水，滴加上述二硫化鈉溶液。加畢，攪拌。用硫酸酸化至Ph值1，在攪拌下分批加入鋅粉。加畢，攪拌。過(guò)濾，濾液減壓濃縮至有結(jié)晶析出，放置。濾集結(jié)晶，用乙酸乙酯重結(jié)晶，真空干燥，得硫普羅寧，收率50.5%，熔點(diǎn)96～97.5℃。方法2：甘氨酸、碳酸鈉和水混合，在0℃以下同時(shí)滴加2-溴丙酰氯和10%碳酸鈉溶液，保持弱堿性。加畢，攪拌。加入硫代苯甲酸，并滴加15%氫氧化鈉溶液使之溶解。室溫?cái)嚢柽^(guò)夜，濾除少量不溶物，濾液酸化。濾集固體，依次用水、50%甲醇和乙酸乙酯洗，干燥，得化合物(Ⅳ)，收率76.2%。碳酸鈉溶于水，加入化合物(Ⅳ)，攪拌溶解后加入濃氨水，在20℃下攪拌過(guò)夜。濾除固體，用少量水洗。洗液和濾液合并，減壓除氨，再用6mol/L鹽酸酸化。減壓濃縮，加入熱的乙酸乙酯和乙醇(1：1)混合液溶解。濾除不溶物，濾液減壓濃縮得油狀物，冷卻后析出固體，用乙酸乙酯重結(jié)晶，得硫普羅寧，產(chǎn)率54.9%，熔點(diǎn)95～97℃。方法3：2-氯丙酸和氯化亞砜一起回流。蒸出過(guò)量的氯化亞砜，收集109～110℃的餾分，得2-氯丙酰氯，收率91%。甘氨酸、碳酸鈉和適量水混合，在冰鹽浴冷卻和劇烈攪拌下，同時(shí)滴加2-氯丙酰氯和碳酸鈉的水溶液，保持弱堿性。加畢，攪拌。鹽酸酸化至Ph值1，用乙酸乙酯提取，干燥，過(guò)濾，濃縮至有結(jié)晶析出，放置。濾集結(jié)晶，干燥得化合物(V)，收率61%。硫化鈉九水合物、升華硫和適量水混合，加熱攪拌至溶備用。另外，化合物(V)、碳酸鈉和適量水混合，滴加制得的二硫化鈉溶液。加畢，于40～45℃反應(yīng)。用硫酸酸化至Ph值1，過(guò)濾。在攪拌下，往濾液中分批加入鋅粉。加畢，攪拌。處理后得硫普羅寧，收率52.2%，熔點(diǎn)96～97.5℃。