沙丁胺醇平喘藥適應癥用法用量制劑藥物相互作用不良反應注意事項專題中文名稱:沙丁胺醇中文同義詞:柳丁氨醇;舒喘靈;舒喘寧;Α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羥基-M-二甲苯-Α,Α′-二醇;甲醇中沙丁胺醇溶液標準物質;4-(2-(叔丁基氨基)-1-羥基乙基)-2-(羥甲基)苯酚;沙丁胺醇D9;沙丁胺醇(國家管控)英文名稱:Salbutamol英文同義詞:LEVALBUTEROLHCL;LEVALBUTEROL;proventil;salbutamolfreebase;sultanol;ventolin;Albuterol,α-[(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α,αμ-diol;4-Hydroxy-3-hydroxymethyl-α-[(tert-butylamino)methyl]benzylalcoholCAS號:18559-94-9分子式:C13H21NO3分子量:239.31EINECS號:242-424-0相關類別:原料藥;對照品-雜質對照品;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;瘦肉精類;細胞生物學;Steroids&Hormones-13C&2H;CELLCEPT;法醫(yī)和獸醫(yī)標準品;11;減肥原料;保健品Mol文件:18559-94-9.mol沙丁胺醇性質熔點157-160℃沸點381.97°C(roughestimate)密度1.0700(roughestimate)折射率1.4800(estimate)儲存條件?20°C溶解度Sparinglysolubleinwater,solubleinethanol(96percent).酸度系數(pKa)pKa9.07(H2Ot=25.0±0.05I=0.10)(Uncertain);10.37(H2Ot=25.0±0.05I=0.10)(Uncertain)形態(tài)neat水溶解性17.95g/L(25ºC)Merck13,215BRN6405698穩(wěn)定性Stable,butlightsensitive.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyNDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-NCAS數據庫18559-94-9(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息1,3-Benzenedimethanol,.alpha.1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy-(18559-94-9)沙丁胺醇用途與合成方法平喘藥沙丁胺醇又稱舒喘靈、舒喘寧、喘特寧、嗽必妥、喘樂寧、羥甲叔丁腎上腺素，是臨床上常用的一種平喘藥，屬選擇性β2受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。用于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相同。沙丁胺醇的化學結構與異丙腎上腺素近似，作用與后者相當或略強。在氣管內吸收較慢，且不易被硫酸酯酶破壞，故作用強而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲反應物質的釋放，防止支氣管痙攣。本品對心臟的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。圖1為沙丁胺醇結構式。臨床上沙丁胺醇主要用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、哮喘性支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。本藥霧化吸入溶液還可用于運動性支氣管痙攣及常規(guī)療法無效的慢性支氣管痙攣。還用于改善充血性心力衰竭。亦用于預防高危妊娠早產、先兆流產、胎兒宮內生長遲緩。以上信息由的Andy編輯整理。適應癥1、用于預防和治療支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣(喘鳴)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支氣管炎的維持治療，緩解急性支氣管痙攣和預防運動誘發(fā)的哮喘。2、沙丁胺醇為短效選擇性β2-受體激動藥，輕、中度哮喘對吸入劑型反應快速。氣霧劑規(guī)則吸入的效果比按需用藥的效果Chemicalbook差，吸入劑型不適于作長期、單一使用。3、現代藥物學將本品歸為主要作用于呼吸系統(tǒng)的藥物中的平喘藥。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-18）。用法用量沙丁胺醇可采用多種途徑給藥?？诜o藥可用于頻發(fā)性或慢性哮喘控制癥狀和預防發(fā)作，氣霧吸入給藥除直接作用于呼吸道平滑肌外，小部分被吸收，循支氣管靜脈進入右心室然后又進入肺循環(huán)，所以這種給藥方法最快，對心臟作用最小。而口服則在血藥濃度達到有效水平時方能發(fā)揮作用，并對心臟有一定的不良反應，故目前推薦氣霧吸入給藥。一般作為臨時用藥，有哮喘發(fā)作預兆或哮喘發(fā)作時，噴霧吸入，每次吸入100～200μg，即1～2噴，必要時可每隔4～8小時吸入1次，但24小時內最多不宜超過8噴。制劑口服制劑：沙丁胺醇片劑，每片2mg;小于5歲，每次0.5～1mg;5～14歲，每次2mg，每日3～4次。沙丁胺醇緩釋片，每片8mg，成人及12歲以上兒童，每次1片，每日2次。丁胺醇緩釋膠囊，每片4mg、8mg，成人1次8mg，兒童用量遵醫(yī)囑，每日2次。氣道吸入制劑：丁胺醇氣霧劑，每噴0.1mg，每次1～2噴，每日3～4次。沙丁胺醇霧化溶液，濃度0.5%，每次0.01～0.03ml/kg，用2～3ml生理鹽水稀釋，霧化吸入，每4～6小時霧化吸入1次。丁胺醇干粉劑，每囊泡0.2mg，每次1囊泡，每日3～4次。沙丁胺醇氣霧劑(萬托林氣霧劑)，每瓶總重18g，內含沙丁胺醇20mg，可噴200次，每噴0.1mg，每日3次。藥物相互作用(1)同時應用其他腎上腺素受體激動藥者，其作用與不良反應均可能加重。(2)并用茶堿類藥時，可增加松弛支氣管平滑肌的作用，也可能增加不良反應。(3)避免與單胺氧化酶抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥同時應用。不良反應1.本品的支氣管擴張作用可被β受體阻斷劑心得安所拮抗，因此不宜與心得安同服。2.長期使用，與異丙腎上腺素一樣，可能形成耐受性，不僅療效降低，而且由于對體內交感神經遞質引起耐受性，可能有加重哮喘的危險。3.副作用主要有惡心、頭痛，偶有肌肉震顫、心悸、血壓波動，一般在減量后可消失，嚴重者應停藥。4.心血管功能不全、高血壓病人慎用。注意事項1.禁忌證：對本藥或其他腎上腺素受體激動藥過敏者。2.慎用：高血壓患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜鉻細胞瘤患者，有動脈瘤病史者，對擬交感神經藥物異常敏感者，冠狀動脈供血不足者，甲狀腺功能亢進患者，心律失?；颊?，特發(fā)性主動脈瓣肥厚性狹窄患者，老人、孕婦、哺乳期婦女。3.不良反應：較常見的沙丁胺醇不良反應有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠、心率增快或心搏異常強烈。較少見的不良反應：頭暈、目眩、口咽發(fā)干。罕見肌肉痙攣，過敏反應。此外，還可見低鉀血癥(劑量過大時)及口、咽刺激感。長期用藥亦可形成耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。4.交叉過敏：對其他腎上腺素受體激動藥過敏者也可能對本藥過敏。5.用藥期間應監(jiān)測血鉀濃度。使用沙丁胺醇預防早產的婦女，有患肺水腫的危險，應密切監(jiān)測心肺功能。參考資料：許景峰,楊本明主編.臨床處方藥物手冊.南京：江蘇科學技術出版社.2009.化學性質白色或近白色結晶性粉末。熔點157-158℃，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。無臭，味苦。其硫酸鹽為白色至淡黃色結晶性粉末。易溶于水，溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。無臭，味苦。用途該品為選擇性興奮支氣管平滑肌內腎上腺素能β2受體，使氣支管舒張而平喘。作用較異丙腎上腺素強，維持時間也長。臨床主要用于支氣管哮喘、喘性支氣管炎等。用途用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等病癥用途校準儀器和裝置；評價方法；工作標準；質量保證/質量控制用途β2-腎上腺素受體激動劑。類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:660毫克/公斤;口服-小鼠LD50:2707毫克/公斤可燃性危險特性熱分解排出有毒氮氧化物煙霧儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑