沙丁胺醇平喘藥適應(yīng)癥用法用量制劑藥物相互作用不良反應(yīng)注意事項(xiàng)專題中文名稱:沙丁胺醇中文同義詞:柳丁氨醇;舒喘靈;舒喘寧;Α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羥基-M-二甲苯-Α,Α′-二醇;甲醇中沙丁胺醇溶液標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);4-(2-(叔丁基氨基)-1-羥基乙基)-2-(羥甲基)苯酚;沙丁胺醇D9;沙丁胺醇(國家管控)英文名稱:Salbutamol英文同義詞:LEVALBUTEROLHCL;LEVALBUTEROL;proventil;salbutamolfreebase;sultanol;ventolin;Albuterol,α-[(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α,αμ-diol;4-Hydroxy-3-hydroxymethyl-α-[(tert-butylamino)methyl]benzylalcoholCAS號(hào):18559-94-9分子式:C13H21NO3分子量:239.31EINECS號(hào):242-424-0相關(guān)類別:原料藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;瘦肉精類;細(xì)胞生物學(xué);Steroids&Hormones-13C&2H;CELLCEPT;法醫(yī)和獸醫(yī)標(biāo)準(zhǔn)品;11;減肥原料;保健品Mol文件:18559-94-9.mol沙丁胺醇性質(zhì)熔點(diǎn)157-160℃沸點(diǎn)381.97°C(roughestimate)密度1.0700(roughestimate)折射率1.4800(estimate)儲(chǔ)存條件?20°C溶解度Sparinglysolubleinwater,solubleinethanol(96percent).酸度系數(shù)(pKa)pKa9.07(H2Ot=25.0±0.05I=0.10)(Uncertain);10.37(H2Ot=25.0±0.05I=0.10)(Uncertain)形態(tài)neat水溶解性17.95g/L(25ºC)Merck13,215BRN6405698穩(wěn)定性Stable,butlightsensitive.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyNDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫18559-94-9(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息1,3-Benzenedimethanol,.alpha.1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy-(18559-94-9)沙丁胺醇用途與合成方法平喘藥沙丁胺醇又稱舒喘靈、舒喘寧、喘特寧、嗽必妥、喘樂寧、羥甲叔丁腎上腺素，是臨床上常用的一種平喘藥，屬選擇性β2受體激動(dòng)劑，能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。用于哮喘患者，其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相同。沙丁胺醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似，作用與后者相當(dāng)或略強(qiáng)。在氣管內(nèi)吸收較慢，且不易被硫酸酯酶破壞，故作用強(qiáng)而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。本品對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。圖1為沙丁胺醇結(jié)構(gòu)式。臨床上沙丁胺醇主要用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、哮喘性支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。本藥霧化吸入溶液還可用于運(yùn)動(dòng)性支氣管痙攣及常規(guī)療法無效的慢性支氣管痙攣。還用于改善充血性心力衰竭。亦用于預(yù)防高危妊娠早產(chǎn)、先兆流產(chǎn)、胎兒宮內(nèi)生長遲緩。以上信息由的Andy編輯整理。適應(yīng)癥1、用于預(yù)防和治療支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣(喘鳴)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支氣管炎的維持治療，緩解急性支氣管痙攣和預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。2、沙丁胺醇為短效選擇性β2-受體激動(dòng)藥，輕、中度哮喘對(duì)吸入劑型反應(yīng)快速。氣霧劑規(guī)則吸入的效果比按需用藥的效果Chemicalbook差，吸入劑型不適于作長期、單一使用。3、現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為主要作用于呼吸系統(tǒng)的藥物中的平喘藥。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-18）。用法用量沙丁胺醇可采用多種途徑給藥。口服給藥可用于頻發(fā)性或慢性哮喘控制癥狀和預(yù)防發(fā)作，氣霧吸入給藥除直接作用于呼吸道平滑肌外，小部分被吸收，循支氣管靜脈進(jìn)入右心室然后又進(jìn)入肺循環(huán)，所以這種給藥方法最快，對(duì)心臟作用最小。而口服則在血藥濃度達(dá)到有效水平時(shí)方能發(fā)揮作用，并對(duì)心臟有一定的不良反應(yīng)，故目前推薦氣霧吸入給藥。一般作為臨時(shí)用藥，有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時(shí)，噴霧吸入，每次吸入100～200μg，即1～2噴，必要時(shí)可每隔4～8小時(shí)吸入1次，但24小時(shí)內(nèi)最多不宜超過8噴。制劑口服制劑：沙丁胺醇片劑，每片2mg;小于5歲，每次0.5～1mg;5～14歲，每次2mg，每日3～4次。沙丁胺醇緩釋片，每片8mg，成人及12歲以上兒童，每次1片，每日2次。丁胺醇緩釋膠囊，每片4mg、8mg，成人1次8mg，兒童用量遵醫(yī)囑，每日2次。氣道吸入制劑：丁胺醇?xì)忪F劑，每噴0.1mg，每次1～2噴，每日3～4次。沙丁胺醇霧化溶液，濃度0.5%，每次0.01～0.03ml/kg，用2～3ml生理鹽水稀釋，霧化吸入，每4～6小時(shí)霧化吸入1次。丁胺醇干粉劑，每囊泡0.2mg，每次1囊泡，每日3～4次。沙丁胺醇?xì)忪F劑(萬托林氣霧劑)，每瓶總重18g，內(nèi)含沙丁胺醇20mg，可噴200次，每噴0.1mg，每日3次。藥物相互作用(1)同時(shí)應(yīng)用其他腎上腺素受體激動(dòng)藥者，其作用與不良反應(yīng)均可能加重。(2)并用茶堿類藥時(shí)，可增加松弛支氣管平滑肌的作用，也可能增加不良反應(yīng)。(3)避免與單胺氧化酶抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用。不良反應(yīng)1.本品的支氣管擴(kuò)張作用可被β受體阻斷劑心得安所拮抗，因此不宜與心得安同服。2.長期使用，與異丙腎上腺素一樣，可能形成耐受性，不僅療效降低，而且由于對(duì)體內(nèi)交感神經(jīng)遞質(zhì)引起耐受性，可能有加重哮喘的危險(xiǎn)。3.副作用主要有惡心、頭痛，偶有肌肉震顫、心悸、血壓波動(dòng)，一般在減量后可消失，嚴(yán)重者應(yīng)停藥。4.心血管功能不全、高血壓病人慎用。注意事項(xiàng)1.禁忌證：對(duì)本藥或其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者。2.慎用：高血壓患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜鉻細(xì)胞瘤患者，有動(dòng)脈瘤病史者，對(duì)擬交感神經(jīng)藥物異常敏感者，冠狀動(dòng)脈供血不足者，甲狀腺功能亢進(jìn)患者，心律失?；颊?，特發(fā)性主動(dòng)脈瓣肥厚性狹窄患者，老人、孕婦、哺乳期婦女。3.不良反應(yīng)：較常見的沙丁胺醇不良反應(yīng)有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠、心率增快或心搏異常強(qiáng)烈。較少見的不良反應(yīng)：頭暈、目眩、口咽發(fā)干。罕見肌肉痙攣，過敏反應(yīng)。此外，還可見低鉀血癥(劑量過大時(shí))及口、咽刺激感。長期用藥亦可形成耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。4.交叉過敏：對(duì)其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者也可能對(duì)本藥過敏。5.用藥期間應(yīng)監(jiān)測血鉀濃度。使用沙丁胺醇預(yù)防早產(chǎn)的婦女，有患肺水腫的危險(xiǎn)，應(yīng)密切監(jiān)測心肺功能。參考資料：許景峰,楊本明主編.臨床處方藥物手冊(cè).南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009.化學(xué)性質(zhì)白色或近白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)157-158℃，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。無臭，味苦。其硫酸鹽為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。易溶于水，溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。無臭，味苦。用途該品為選擇性興奮支氣管平滑肌內(nèi)腎上腺素能β2受體，使氣支管舒張而平喘。作用較異丙腎上腺素強(qiáng)，維持時(shí)間也長。臨床主要用于支氣管哮喘、喘性支氣管炎等。用途用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等病癥用途校準(zhǔn)儀器和裝置；評(píng)價(jià)方法；工作標(biāo)準(zhǔn)；質(zhì)量保證/質(zhì)量控制用途β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。類別有毒物品毒性分級(jí)中毒急性毒性口服-大鼠LD50:660毫克/公斤;口服-小鼠LD50:2707毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性熱分解排出有毒氮氧化物煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥滅火劑水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑