二羥丙茶堿臨床常用平喘藥藥理作用適應證用法用量不良反應禁忌注意事項藥物相互作用MSDS用途與合成方法二羥丙茶堿價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息中文名稱:二羥丙茶堿中文同義詞:新賽林;喘定、甘油茶堿;二羥丙基茶堿;喘定;甘油茶堿;雙羥丙茶堿;二羥丙茶堿;1,3-二甲基-7-(2,3-二羥基丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮英文名稱:Diprophylline英文同義詞:7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethylxanthine;1H-Purine-2,6-dione,7-(2,3-dihydroxypropyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;1h-purine-2,6-dione,7-(2,3-dihydroxypropyl)-3,7-dihydro-1,3-dimethyl;7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;Circain;circair;componentofDilorg;componentofNeothylline-ggCAS號:479-18-5分子式:C10H14N4O4分子量:254.24EINECS號:207-526-1相關類別:醫(yī)藥原料;氮化合物;小分子抑制劑;細胞生物學;細胞信號和神經(jīng)生物學;原料藥;API;LUFYLLIN;有機化工;化合物;生化試劑;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料;醫(yī)藥獸藥;獸藥原料藥;醫(yī)用原料;標準品;中藥對照品;Alkaloids;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:479-18-5.mol二羥丙茶堿性質熔點161-162°C(lit.)沸點397.46°C(roughestimate)密度1.3036(roughestimate)折射率1.6200(estimate)儲存條件Hygroscopic,Refrigerator,UnderInertAtmosphere溶解度Freelysolubleinwater,slightlysolubleinethanol(96percent).酸度系數(shù)(pKa)13.74±0.20(Predicted)形態(tài)Powder顏色White水溶解性33g/100mL(25ºC)Merck14,3479BRN284563CAS數(shù)據(jù)庫479-18-5(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息Dyphylline(479-18-5)EPA化學物質信息Dyphylline(479-18-5)二羥丙茶堿用途與合成方法臨床常用平喘藥二羥丙茶堿又名喘定,化學名稱1,3-二甲基-7-(2,3二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮,為臨床常用平喘藥，是茶堿與一氯二丙醇縮合的黃嘌呤衍生物，平喘作用與氨茶堿相似，其擴張支氣管的作用約為氨茶堿的1/10，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20～1/10。本品肌注疼痛反應小，口服對胃腸道幾無刺激。口服生物利用度為70%，半衰期約2小時。在體內不代謝，大部分以原形隨尿排泄。臨床用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解。也可用于心源性哮喘，尤適用于伴有心動過速以及不能耐受茶堿的哮喘患者。茶堿茶堿是存在于茶葉、咖啡等植物中的一種生物堿，是甲基黃嘌呤的衍生物，有較強的松弛支氣管平滑肌、興奮心臟和利尿作用。茶堿在臨床上的應用很普遍，主要用于治療支氣管哮喘、心原性哮喘和心原性水腫等。當茶堿作為支氣管擴張藥使用時，需嚴格控制其在血漿中的有效濃度(5～20mg/L)，以避免因濃度過高產(chǎn)生副作用。氨茶堿氨茶堿為茶堿與乙二胺的復鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。此外，茶堿是嘌呤受體阻滯藥，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚可微弱舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌以及輕微增加心肌收縮力和輕微利尿。藥理作用本品平喘作用比茶堿稍弱，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20～1/10，對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，尤適用于伴心動過速的哮喘患者。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用機制與茶堿相同。過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近年認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果。此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有助于改善呼吸功能。圖1為二羥丙茶堿結構式適應證用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解。也可用于心源性哮喘，尤適用于伴有心動過速以及不能耐受茶堿的哮喘患者。用法用量1.成人(1)口服給藥：一次100～200mg，一日3次。一次量為500mg。(2)肌肉注射：一次250～500mg，一日3～4次。(3)靜脈注射：一次250～500mg，一日3～4次。注射時應加入25%(或50%)葡萄糖注射液20～40ml中，于15～20分鐘徐緩注入。(4)靜脈滴注：一次250～750mg，加入5%(或10%)葡萄糖注射液或生理鹽水中靜滴，一日總量小于2g。(5)直腸給藥：一次250～500mg，一日2～3次。肌酐清除率(Ccr)為50ml/min的患者，用藥劑量為腎功能正常者的75%；Ccr為10～50ml/min的患者，用藥劑量為腎功能正常者的50%；Ccr為10ml/min以下的患者，用藥劑量為腎功能正常者的25%。血液透析時的劑量為常規(guī)劑量的1/3。2.兒童：使用本品氯化鈉注射液時，一次2～4mg/kg，緩慢靜脈滴注。不良反應1.心血管系統(tǒng)：可引起心悸、心動過速、期前收縮、顯著的低血壓、面部潮紅、室性心律失常等，嚴重者可出現(xiàn)心力衰竭。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起頭痛、煩躁、易激動、失眠、興奮過度等，甚至導致陣攣性的、全身性的癲癇發(fā)作。3.代謝及內分泌系統(tǒng)：可導致高血糖。4.泌尿生殖系統(tǒng)：可引起蛋白尿、肉眼或鏡下血尿以及多尿癥狀。5.胃腸道：可引起口干、惡心、嘔吐、上腹疼痛、嘔血、腹瀉、食欲減退等。禁忌1.對本品或其他茶堿類藥過敏者。2.活動性消化性潰瘍患者。3.未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者。注意事項1.哮喘急性嚴重發(fā)作的患者不宜首選本品。2.茶堿類藥物可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;若患者心率過快和(或)有其他心律的任何異常改變均應密切注意。3.正使用其他黃嘌呤衍生物的患者慎用本品。4.用量需根據(jù)患者的癥狀和反應進行調整。5.靜滴太快可引起一過性低血壓和周圍循環(huán)衰竭。6.以下情況應慎用：①嚴重心臟病(包括充血性心力衰竭、急性心肌損害、肺源性心臟病等)患者。②高血壓患者。③嚴重低氧血癥患者。④青光眼患者。⑤甲狀腺功能亢進者。⑥持續(xù)發(fā)熱患者。⑦有消化性潰瘍病史者。⑧肝臟疾病患者。⑨腎臟疾病患者。⑩酒精中毒者。有關二羥丙茶堿的藥理作用、適應癥、用法用量、不良反應、注意事項等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）藥物相互作用1.本品與麻黃堿或其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用會產(chǎn)生協(xié)同作用。2.與苯妥英鈉、卡馬西平、西咪替丁、咖啡因或其他黃嘌呤類藥等合用，可增加本品作用和毒性。3.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內酯類、喹諾酮類抗生素合用時，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應，應在給藥前后調整本品的用量。4.丙磺舒能升高本品的血藥濃度，有導致過量中毒的危險，還會與本品競爭腎小管分泌，使本品半衰期延長。5.與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。6.碳酸鋰可加速本品清除，使本品療效降低。本品還可使鋰的腎排泄增加，影響鋰鹽的作用?；瘜W性質白色結晶性粉末。熔點158℃（159-163.5℃）。易溶于水，1克本品可溶于3毫升水（25℃）；在乙醇中的溶解度2克/100毫升，在氯仿中1克/100毫升。無臭，味苦。用途有擴張支氣管和冠狀動脈的作用，并有利尿作用。用途本品與氨茶堿同屬黃嘌呤類擴張支氣管藥，適用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及慢性肺氣腫等，也可用于預防支氣管哮喘發(fā)作，還可用于心絞痛及心臟性水腫的治療。茶堿是黃嘌呤類藥物的代表性品種，為了改善茶堿的溶解度而發(fā)展出氨茶堿（茶堿與乙二胺的復鹽）、膽茶堿（茶堿與膽堿的復鹽）、二羥丙茶堿（茶堿N-7位衍生物）等。二羥丙茶堿水溶性較氨茶堿大，但作用較茶堿弱，其毒性約為氨茶堿的1/5。鼠口服LD50為3400毫克/公斤。生產(chǎn)方法由茶堿鈉鹽與一氯丙二醇經(jīng)縮合而得