西洛他唑藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)注意事項(xiàng)MSDS用途與合成方法西洛他唑價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:西洛他唑中文同義詞:6-[4-(1-環(huán)己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮;西斯他唑;四氮唑(西洛他唑中間體);西洛他唑;6-[4-(1-環(huán)己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮;西洛他唑【73963-72-1】;西洛他唑(標(biāo)準(zhǔn)品);西洛他唑雜質(zhì)英文名稱:Cilostazol英文同義詞:6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE;6-[4-(1-cyclohexyl-1h-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinoneadditionalname:6-[4-(1-cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4-tetrahydro-2-oxoquinolinone;OPC-13013,Pletal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;CILOSTAZOLJP;6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE(CILOSTAZOL);OPC13013,OPC21,Pletaal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)-butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-y1)butoxy]-3，4-dihydrcr2(1H)-quinolinoneCAS號(hào):73963-72-1分子式:C20H27N5O2分子量:369.46EINECS號(hào):689-122-9相關(guān)類別:原料;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥;原料藥及其中間體;血液系統(tǒng)用藥;ActivePharmaceuticalIngredients;API's;藥物;中間體;inhibitor;CardiovascularAPIs;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;代謝;醫(yī)藥抗血小板聚集藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:73963-72-1.mol西洛他唑性質(zhì)熔點(diǎn)159-160°C沸點(diǎn)499.57°C(roughestimate)密度1.1832(roughestimate)折射率1.7600(estimate)儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度DMSO:18mg/mL,soluble形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)14.22±0.20(Predicted)顏色off-white波長(zhǎng)(λmax)257nm(MeOH)(lit.)Merck14,2277InChIKeyRRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N西洛他唑用途與合成方法藥理作用西洛他唑是臨床上常用的抗血小板及抗凝血藥物，屬磷酸二酯酶抑制劑，可抑制血小板及平滑肌細(xì)胞磷酸二酯酶的活性，使血小板及血管平滑肌內(nèi)cAMP濃度上升。能明顯抑制各種聚集誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集，并可使聚集塊解離，主要代謝產(chǎn)物環(huán)氧化物的活性為原藥的3～4倍。對(duì)膠原、ADP、花生四烯酸、月桂酸鈉引起的腦循環(huán)及末梢循環(huán)障礙，有明顯抗栓作用。動(dòng)脈注入本品可使血流量增加，對(duì)末梢血管的作用最強(qiáng)，而對(duì)腦血管的作用較弱。本品口服后在腸道內(nèi)迅速被吸收，Tmax為3h，PPB約95%，連續(xù)給藥4天，每天2次，未發(fā)現(xiàn)血藥濃度蓄積上升。組織分布好，尤其胃、肝、腎處濃度較高。給藥72h后，給藥量的42.75%經(jīng)尿排泄，61.7%經(jīng)糞便排泄。給藥48h，膽汁中的排泄率為31.7%。T1/2α。為2.2h，T1/2β為18h。臨床應(yīng)用用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致肢體缺血癥、大動(dòng)脈炎。西洛他唑還可用作外科治療后的補(bǔ)充治療，協(xié)助緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。不良反應(yīng)偶見皮疹、蕁麻疹、瘙癢感、心悸、脈頻、血壓低、發(fā)熱、頭暈、頭重、眼花、失眠或困倦、浮腫、疼痛、倦怠、乏力、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、上腹部痛、腹部脹滿感、GOT(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)、ALP(血清堿性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脫氫酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向及血小板減少。注意事項(xiàng)血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的婦女禁用。本品慎用于使用抗凝藥(華法令)或抗血小板藥(阿斯匹林、抵克立得)的患者，使用西洛他唑時(shí)必須進(jìn)行血液凝固性能檢查。月經(jīng)期婦女、伴有出血傾向的患者和嚴(yán)重肝功能、腎功能障礙的患者、老年人慎用;哺乳婦女應(yīng)避免哺乳?；瘜W(xué)性質(zhì)從甲醇得無色針狀的結(jié)晶，熔點(diǎn)159.4～160.3℃。UV吸收(甲醇)：257nm(ε15200)。易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亞砜，幾不溶于乙醚、水、0.1mol/L鹽酸或0.1mol/L氫氧化鈉。用途能明顯抑制各種聚集誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集，且可使聚集塊解離，不引起二次聚集，對(duì)膠原、ADP、花生四烯酸、月桂酸鈉引起的腦循環(huán)及末梢循環(huán)障礙的模型有明顯的抗血栓作用。用于慢性動(dòng)脈閉塞性潰瘍、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。用途抗血小板藥。用途抗凝藥。生產(chǎn)方法以5-氯-N-環(huán)己基戊酰胺為原料。在冰浴冷卻下，往1.75g5-氯-N-環(huán)己基戊酰胺在15ml苯的溶液中，緩慢加入1.9g五氯化磷，再在室溫?cái)嚢?h。在室溫和攪拌下，加入1.4mol/LHN3在llml苯中的溶液。攪拌過夜后，再回流2h。減壓蒸去溶劑，剩余物傾入冰水，用氯仿提取。提取液依次用水、稀碳酸氫鈉溶液和水洗，無水硫酸鈉干燥。蒸去氯仿后，剩余物用異丙醇-水重結(jié)晶，得1.7g5-(4-氯丁基)-1-環(huán)己基四唑，為無色針狀結(jié)晶，收率87%，熔點(diǎn)48-49℃。將3．2g6-羥基-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮和1.4g氫氧化鉀溶于20ml異丙醇，在回流下，滴加5.7g上面得到的四唑化合物在15ml異丙醇中的溶液。繼續(xù)回流攪拌4h。減壓濃縮至干，剩余物用氯仿提取。提取液依次用lmol/L氫氧化鈉溶液、稀鹽酸和水洗，無水硫酸鈉干燥。蒸去氯仿，剩余液用硅膠層析，氯仿-甲醇(30：1)洗脫。然后再用甲醇-水重結(jié)晶，得6.0g無色針狀結(jié)晶的西洛他唑，收率74%，熔點(diǎn)158～159℃。