酚芐明性狀血管擴張藥前列腺增生用藥藥動學(xué)注意事項中文名稱:酚芐明中文同義詞:雙苯沙林;N-芐基-N-(2-氯乙基)-1-苯氧基丙-2-胺英文名稱:phenoxybenzamine英文同義詞:Phenoxybenzamin;Phenoxy;BENZYLAMINE,N-(2-CHLOROETHYL)-N-(1-METHYL-2-PHENOXYETHYL)-;Dibenyline;N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine;N-Benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aMineCAS號:59-96-1分子式:C12H11NO分子量:185.22184EINECS號:200-446-8相關(guān)類別:IsotopicallyLabeledPharmaceuticalReferenceStandardMol文件:59-96-1.mol酚芐明性質(zhì)熔點38-40°沸點381.5±27.0°C(Predicted)密度1.0513(roughestimate)折射率1.5600(estimate)酸度系數(shù)(pKa)6.58±0.50(Predicted)顏色CrystalsfrompetetherCAS數(shù)據(jù)庫59-96-1EPA化學(xué)物質(zhì)信息N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine(59-96-1)酚芐明用途與合成方法性狀白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。略溶于水，微溶于乙醇。血管擴張藥酚芐明又叫酚芐胺、苯芐胺、氧苯芐胺，系一種周圍血管擴張藥。本品為長效α受體阻滯劑。作用與酚妥拉明相似，作用于節(jié)后α受體，防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴張，血流量增加，但緩慢而持久，用藥一次，作用可維持24小時以上。主要對抗內(nèi)源性去甲腎上腺素，使外周血管擴張，血流量增加，血壓下降，尤在直立時血壓下降更為明顯，并能引起反射性心率加快。本品還具有明顯的改善微循環(huán)的作用。臨床主要用于周圍血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣、手足發(fā)紺和閉塞性血栓靜脈炎、休克的血管痙攣期、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓和休克等，試用于前列腺肥大癥所引起的尿潴留，以及用于治療去甲腎上腺素靜注外漏。以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。前列腺增生用藥人體前列腺對α受體興奮劑(腎上腺素)的敏感性比膀胱高出數(shù)10倍。酚芐明為α腎上腺素受體阻滯劑，可選擇性地松弛前列腺組織及膀胱頸平滑肌，而不影響膀胱逼尿肌的收縮，從而緩解前列腺增生引起的非機械性梗阻所致的排尿障礙，使排尿順暢。臨床上酚芐明可用于前列腺增生者產(chǎn)生的尿頻、尿急、尿細(xì)線、尿滴瀝等排尿困難癥狀，使其得以改善；并使殘余尿量得以減少。本品口服后數(shù)小時開始起作用，并可持續(xù)3～4d。t1/2約為24h。在肝內(nèi)代謝，大部分于24h內(nèi)從腎臟和膽汁中排出。藥動學(xué)本品口服吸收不完全，吸收率為20%～30%，皮下或肌肉注射刺激性強?？诜髷?shù)小時開始作用，可持續(xù)3～4天。靜注后1小時即可達作用高峰，主要在肝臟內(nèi)代謝，腎及膽汁排出。酚芐明吸收后在體內(nèi)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的氯乙胺基環(huán)化形成乙烯亞胺基，發(fā)揮效應(yīng)，故起效慢。由于酚芐明脂溶性較高，藥物多蓄積于脂肪組織內(nèi)，故排泄緩慢。靜注12小時后排出約50%，24小時排出約80%，1周后仍有少量藥物存留于體內(nèi)。消除半衰期約為24小時。注意事項1，注意藥物間相互作用：與酚妥拉明相似。2，冠心病、嚴(yán)重動脈硬化、腎功能減退及腦血管病患者禁用。3，酚芐明對局部刺激性強，引起疼痛和損傷，因此注意不能做皮下和肌肉注射。4，服藥后應(yīng)稍事休息，以防眩暈。5，用藥期間需定時測血壓，如出現(xiàn)低血壓癥狀，應(yīng)使病人平臥，下肢抬高。不宜與胍乙啶、擬交感胺類藥合用。6，過量服用酚芐明后，宜用去甲腎上腺素，不能使用腎上腺素，否則會進一步加劇低血壓。