益康唑概述咪唑類抗真菌藥藥理作用適應癥藥動學不良反應藥物相應作用注意事項制劑與規(guī)格中文名稱:益康唑中文同義詞:雙氯甲氧苯咪唑;1-[2,4-二氯-2-(4-氯芐氧基)苯乙基]咪唑;益康唑溶液,100PPM;氯苯咪唑;益康唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;咪康唑EP雜質(zhì)B;益康唑雜質(zhì)B英文名稱:Econazole英文同義詞:1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol;1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol;1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1h-imidazole;ECONAZOLE;ECONAZOLUM;1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole;1H-Imidazole,1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-;Imidazole,1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]-(8CI)CAS號:27220-47-9分子式:C18H15Cl3N2O分子量:381.68EINECS號:248-341-6相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;抗生素;對照品-雜質(zhì)對照品;化工原料;原料藥;FARESTON;醫(yī)藥化工類Mol文件:27220-47-9.mol益康唑性質(zhì)熔點86.8°C沸點533.8±50.0°C(Predicted)密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)溶解度Practicallyinsolubleinwater,verysolubleinethanol(96percent)andinmethylenechloride.酸度系數(shù)(pKa)6.68±0.12(Predicted)形態(tài)neat水溶解性0.37g/L(ambienttemperature)CAS數(shù)據(jù)庫27220-47-9(CASDataBaseReference)EPA化學物質(zhì)信息Econazole(27220-47-9)益康唑用途與合成方法概述益康唑為咪唑類廣譜抗真菌藥，既能干擾真菌細胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。硝酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，微溶于大多數(shù)有機溶劑。作用機制與酮康唑相同?？咕V與咪康唑相似，對念球菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均有抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦有抗菌活性，對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗紅色孢科、毛霉屬等抗菌作用差。臨床用于治療皮膚念珠菌病、陰道念珠菌病;也可用于體癬、股癬、足癬、花斑癬等。咪唑類抗真菌藥1.克霉唑(Clotrimazole):為廣譜抗真菌藥,對陰道滴蟲和某些革蘭氏陽性菌也有效,其抑菌原理可能是與敏感真菌細胞膜磷酯作用,改變其通透性。2.咪康唑(Miconazole):可靜脈給藥治療腦膜炎,外用對足癬、陰道念珠菌病效果較好。3.酮康唑(Ketoconazole):在胃酸內(nèi)溶解吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少,應與飯同服,避免與抑制胃酸分泌的藥物合用,如:抗膽堿能藥、抗酸藥、H2結(jié)抗藥,需同時服用時,應間隔2h以上;藥物大部分經(jīng)肝代謝為無活性代謝物,治療前、治療后兩周應做肝功能檢查,對腎功能減退無影響;可抑制睪丸素和腎上腺皮質(zhì)激素在體內(nèi)合成;近年來許多抗過敏藥如特非那定、阿司咪唑等與咪唑類抗真菌藥,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,并用后發(fā)生嚴重的心臟毒性,甚至致死的報道。4.聯(lián)苯芐唑(Bifonazole):體外試驗表明它對皮膚真菌的作用主要是殺菌,而對酵母菌的作用主要是抑菌。其每日一次真皮內(nèi)活性近48h,用聯(lián)苯芐唑和氫化可的松比較注射組胺引起的皮膚紅斑及風團,表明其抗炎止癢效果近似于氫化可的松。本類藥物還有異康唑、噻康唑、硫康唑(-s-)、奧昔康唑、氯康唑等。圖1為部分咪唑類結(jié)構(gòu)式藥理作用屬咪唑類廣譜抗真菌藥，既能干擾真菌細胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。對皮膚癬菌、酵母菌、雙相型真菌、曲菌等具有殺菌或抑菌作用。此外，對葡萄球菌、鏈球菌、破傷風桿菌等也有一定的抗菌作用。適應癥用于治療外陰道念珠菌病、花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病等。藥動學飯后即服生物利用度最高，口服后3～4h血藥濃度達峰值，終末半衰期為1～1.5d，長期給藥1～2周達穩(wěn)態(tài)濃度。藥物血漿蛋白結(jié)合率為99.8%，角蛋白組織尤其是皮膚的吸收高于血漿4倍，在皮膚中的有效治療濃度可持續(xù)2～4周。主要在肝臟代謝，經(jīng)糞便排出的原藥是給藥劑量的3%～18%，大約35%的藥物以代謝物1周內(nèi)經(jīng)尿排泄。不良反應外用不良反應少。個別患者可出現(xiàn)局部刺激，偶有過敏反應，表現(xiàn)為皮膚灼熱感、瘙癢、針刺感、充血等。有關(guān)益康唑的概述、藥理作用、適應癥、藥動學、不良反應等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2015-11-23）藥物相應作用與多非利特合用，可抑制細胞色素P4503A4介導的多非利特代謝，增高多非利特的血藥濃度。2.與兩性霉素B在藥效上有拮抗作用。注意事項1.對本品過敏者禁用。2.孕婦和哺乳期婦女慎用或不用，尤其是在大劑量用藥時。制劑與規(guī)格膠囊劑：100mg/粒，生劑：100mg/200mg溶液劑：1%，軟膏劑：0.1g/10g;噴劑：1%;栓劑：50mg，150mg，婦科用?；瘜W性質(zhì)熔點86.8℃。其硝酸鹽（[24169-02-6]）熔點162℃，微溶于水。用途該品為代咪唑抗真菌藥。用途主要用其霜劑治療皮膚及陰道念球菌感染、皮膚癬菌病、發(fā)癬等生產(chǎn)方法將10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氫化鈉的50份無水四氫呋喃的懸浮液攪拌回流2h，當放氫反應結(jié)束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份對氯芐基氯，繼續(xù)回流2h。常壓蒸除四氫呋喃，剩余物傾入水中，用苯提取，提取液減壓脫苯，得益康唑游離堿，再用濃硝酸處理，生成硝酸益康唑。